摘要 |
Se provee además una composicion farmacéutica que comprende el compuesto revelado. Reivindicacion 1: Compuesto de la formula: R1-[VEGF-Péptido]-R2 en la que [VEGF Péptido] es un péptido que tiene la secuencia: X1-X2-P3-N4-C5-X6-X7-X8-V9-X10-X11-X12-W13-X14-C15-F16-E17-R18-X19-X20-X21-X22-X23 (Ns ID SEC: 131) en la que R1 está ausente, CH3, C(O)CH3, C(O)CH3, C(O)CH2CH3, C(O)CH2CH2CH3, C(O)CH(CH3)CH3, C(O)CH2CH2CH2CH3, C(O)CH(CH3)CH2CH3, C(O)C6H5, C(O)CH2CH2(CH2CH2O)1-5Me, amido-2-PEG, o un grupo protector de N-acil o N-alquil amino, un grupo de ácido graso lipídico o un carbohidrato; y R2 está ausente, OH, NH2, NH(CH3), NHCH2CH3, NHCH2CH2CH3, NHCH(CH3)CH3, NHCH2CH2CH2CH3, NHCH(CH3)CH2CH3, NHC6H5, NHCH2CH2OCH3, NHOCH3, NHOCH2CH3, un grupo protector de carboxi, un grupo de ácido graso lipídico o un carbohidrato; y X1 es un resto de aminoácido hidrofobo; X2 es un resto cargado negativamente; X6 es un resto cargado negativamente; X7 es un resto de aminoácido hidrofobo; X8 es un resto que comprende una estructura de anillo; X10 puede ser un aminoácido hidrofobo; X11 es un aminoácido aromático; X12 se selecciona entre el grupo constituido por V, E y Kac; X14 es E o V; X19 puede ser cualquier resto de aminoácido hidrofobo, o su isomero D; X20 puede estar ausente o puede ser cualquier aminoácido neutro, hidrofobo o aromático o su isomero D; X21 puede estar ausente, o puede ser cualquier resto cargado positivamente o cualquier resto alifático no polar o su isoforma D; X22 puede estar ausente, o se puede seleccionar entre el grupo constituido por G, V, L, I, P, S, T, W, F, E, Kac, o sus isomeros D; X23 puede estar ausente, o se selecciona entre el grupo constituido por G, A, I, L, Q, E, F, T, W, S, Y, y Kac y sus isomeros D; y en la que uno del grupo constituido por, X1, X2, P3, N4, V9, X10, X12, X14, E17 y el resto C terminal puede estar sustituido con un resto de enlace que comprende una cadena lateral nucleofila o el grupo amino N terminal o grupo carboxilo C terminal unido de manera covalente al sitio de combinacion de un anticuerpo directamente o mediante un engarce intermedio, seleccionándose el resto de enlace entre el grupo constituido por K, R, Y, C, T, S, homologos de lisina, homocisteína, homoserina, Dap, Dab, el resto N terminal y el resto C terminal, o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos. |