帕米克索尔（ＰＲＡＭＩＰＥＸＯＬＥ）之持续释放锭剂组合物

主权项

一种呈经口递送锭剂剂形之持续释放医药组合物，其包含帕米克索尔的水溶性盐，该盐类分散于基质中，该基质包含：(a)亲水性聚合物，其系选自由甲基纤维素、羟丙基甲基纤维素、羧甲基纤维素纳和丙烯酸聚合物所组成之群，及(b)在固体比率为0.75到0.85下具至少0.15 kN cm-2抗张强度之淀粉，其适于获致包含该淀粉之压缩锭剂，其中该抗张强度系由三轴抗张强度测试所测得。如申请专利范围第1项之组合物，其中该淀粉具有至少0.175 kN cm-2之抗张强度。如申请专利范围第2项之组合物，其中该淀粉具有至少0.2 kN cm-2之抗张强度。如申请专利范围第1项之组合物，其中该淀粉是预糊化淀粉。如申请专利范围第1至4项中任一项之组合物，其中该淀粉以重量计25%到75%之量存在。如申请专利范围第5项之组合物，其中该淀粉以重量计40%到70%之量存在。如申请专利范围第6项之组合物，其中该淀粉以重量计以45%到65%之量存在。如申请专利范围第1至4项中任一项之组合物，其中该亲水性聚合物是羟丙基甲基纤维素。如申请专利范围第1至4项中任一项之组合物，其中亲水性聚合物系以重量计20%到70%之含量存在。如申请专利范围第9项之组合物，其中亲水性聚合物系以重量计30%到60%之含量存在。如申请专利范围第10项之组合物，其中亲水性聚合物系以重量计35%到50%之含量存在。如申请专利范围第1至4项中任一项之组合物，其中该盐类具不低于50 mg/ml的溶解度。如申请专利范围第12项之组合物，其中该盐类具不低于100 mg/ml的溶解度。如申请专利范围第1至4项中任一项之组合物，其中该盐类是帕米克索尔二盐酸盐。如申请专利范围第14项之组合物，其每一锭剂包含0.1到10 mg帕米克索尔，帕米克索尔系以帕米克索尔二盐酸盐单水合物当量来表示。如申请专利范围第15项之组合物，其每一锭剂包含0.2至6mg的帕米克索尔，帕米克索尔系以帕米克索尔二盐酸盐单水合物当量来表示。如申请专利范围第16项之组合物，其每一锭剂包含0.3至5mg的帕米克索尔，帕米克索尔系以帕米克索尔二盐酸盐单水合物当量来表示。如申请专利范围第1至4项中任一项之组合物，在锭剂上进一步包含包衣。如申请专利范围第18项之组合物，其中该包衣是释放控制层。如申请专利范围第19项之组合物，其中该释放控制层系由以锭剂重量计1%到15%所构成。如申请专利范围第18项之组合物，其中该包衣为非功能性包衣。如申请专利范围第1项之组合物，其具有一锭心包含约0.375、0.75、1.5、3、4.5 mg含量之帕米克索尔二盐酸盐单水合物，分散于基质中，其包含：(a)2208型HPMC，其以锭剂的重量计，35%到50%含量及(b)预糊化淀粉，其适于获致由该淀粉组成之压缩锭剂，该淀粉在0.8固体比率下具至少0.15 kN cm-2抗张强度，及以锭剂的重量计45%到65%含量，其中该抗张强度系由三轴抗张强度测试所测得；该锭心大体上包裹于由以锭剂重量计2%到7%所构成的包衣中，该包衣包含一以乙基纤维素为基础的疏水性或不溶于水的组份及一HPMC为基础的孔成形组份，以乙基纤维素为基础之组份的重量计，其含量为10%到40%。如申请专利范围第1至4项中任一项之组合物，其系用于治疗具需要多巴胺D2受体激动剂的状况或疾病之患者，其中该组合物系经口递送。一种如申请专利范围第1至22项中任一项之组合物用于制备经口递送之药剂之用途，其系用于治疗具需要多巴胺D2受体激动剂的状况或疾病之患者。如申请专利范围第24项之用途，其中该组合物投药每天不超过一次。如申请专利范围第24或25项之用途，其中该状况或疾病是帕金森氏症或其相关的并发症。