用于治疗卵巢癌的钙离子非依赖性磷脂酶A₂的抑制剂

摘要

本发明涉及钙离子非依赖性磷脂酶A2(iPLA2β)的化学抑制剂溴烯醇内酯及短发卡RNA(short hairpin RNA，shRNA)用于治疗生殖系统恶性肿瘤。磷脂酶A2参与细胞膜磷脂的重组及溶血磷脂生长因子的生成，因而在细胞的生长代谢过程中起关键作用。作为磷脂酶家族的一员，钙离子非依赖性磷脂酶A2(iPLA2β)在多种肿瘤如卵巢癌、前列腺癌中高表达。iPLA2β的化学抑制剂溴烯醇内酯(bromoenol lactone，BEL)或它的手性异构体S-BEL、iPLA2β基因的shRNA抑制iPLA2β的活性，从而抑制生殖系统肿瘤，如卵巢癌细胞的生长和肿瘤的形成。iPLA2β的化学抑制剂BEL、S-BEL和iPLA2β基因的shRNA是治疗生殖系统肿瘤(卵巢癌)的有效药物。

主权项

用于治疗卵巢癌的钙离子非依赖性磷脂酶A2的抑制剂，其特征在于钙离子非依赖性磷脂酶A2的抑制剂主要包括化学药物溴烯醇内酯和基因药物iPLA2β基因的shRNA。