制备烷基N-酰基苯胺的方法,申请号CN200680013960.5-传众专利搜索

发明名称	制备烷基N-酰基苯胺的方法
摘要	本发明涉及一种制备已知的式(I)的具有杀菌活性的烷基N-酰基苯胺的方法，式中：R1代表氢或氟，R2代表氢、卤素、C1-C4烷基或具有1至9个氟、氯和/或溴原子的C1-C4卤代烷基。本发明的化合物是由酰基氯和氨基苯乙酮经由羟烷基取代的N-甲酰基苯胺、烯基N-酰基苯胺和苯并噁嗪衍生物制备的。
申请公布号	CN101166728B	申请公布日期	2011.08.31
申请号	CN200680013960.5	申请日期	2006.03.01
申请人	拜尔农作物科学股份公司	发明人	A·斯特劳布
分类号	C07D231/16(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I	主分类号	C07D231/16(2006.01)I
代理机构	北京北翔知识产权代理有限公司 11285	代理人	钟守期;唐铁军
主权项	1.制备式(Ⅰ)的烷基N-酰基苯胺的方法，<img file="856762DEST_PATH_FSB00000492119800011.GIF" wi="889" he="301" />在本式中R<sup>1</sup>代表氢或氟，R<sup>2</sup>代表氢、卤素、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基或者具有1至9个氟、氯和/或溴原子的C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>卤代烷基，A代表式(A1)的基团<img file="773903DEST_PATH_FSB00000492119800012.GIF" wi="633" he="263" />在本式中R<sup>3</sup>代表氢，氰基，卤素，硝基，C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基，C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基，C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷硫基，C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基，各自具有1至5个卤素原子的C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>卤代烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>卤代烷氧基或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>卤代烷硫基，氨基羰基或氨基羰基-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基，R<sup>4</sup>代表氢、卤素、氰基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷硫基，R<sup>5</sup>代表氢，C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基，羟基-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基，C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基，C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基，C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷硫基-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基，C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基，各自具有1至5个卤素原子的C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>卤代烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>卤代烷硫基-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>卤代烷氧基-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基，或者苯基，所述方法的特征在于a)在<u>第一步</u>中，式(Ⅱ)的羰基卤化物与式(Ⅲ)的苯乙酮衍生物或其盐反应，该反应如果合适在一种酸结合剂的存在下并且如果合适在一种稀释剂的存在下进行，<img file="553640DEST_PATH_FSB00000492119800013.GIF" wi="410" he="126" />在本式中A如上定义，并且 Hal<sup>1</sup>代表氟、氯或溴，<img file="948849DEST_PATH_FSB00000492119800021.GIF" wi="839" he="289" />在本式中R<sup>1</sup>如前面所定义，以及b)得到的式(Ⅳ)的乙酰基N-酰基苯胺在<u>第二步</u>中在稀释剂的存在下与一种式(Ⅴ)的格氏试剂反应，<img file="763221DEST_PATH_FSB00000492119800022.GIF" wi="738" he="261" />在本式中A和R<sup>1</sup>如上定义，<img file="461050DEST_PATH_FSB00000492119800023.GIF" wi="660" he="138" />在本式中R<sup>2</sup>如上定义，并且Hal<sup>2</sup>代表氯、溴或碘，以及c)得到的式(Ⅵ)的羟烷基N-甲酰基苯胺在<u>最后一步</u>中，在一种催化剂存在下并且在一种稀释剂和一种酸存在下被氢化，或者在<u>第三步</u>初始时在一种酸存在下并且在一种稀释剂存在下反应，<img file="728083DEST_PATH_FSB00000492119800024.GIF" wi="797" he="290" />在本式中R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>和A如上定义，以及d)得到的式(Ⅶa)的苯并噁嗪与式(Ⅶb)和式(Ⅶc)的烯基 N-酰基苯胺在第四步中，在一种催化剂存在下被氢化，该反应如果合适在一种酸存在下并且在一种稀释剂存在下进行，<img file="926983DEST_PATH_FSB00000492119800031.GIF" wi="1472" he="718" />在本式中R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>和A如上定义。
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