脯胺酸衍生物及其作为二肽基胜肽酶-IV抑制剂之用途

主权项

一种式(I)化合物@sIMGTIF!d10001.TIF@eIMG!、该化合物之药学上可接受之盐、该化合物之溶剂合物或该盐之溶剂合物，其中：R1为-(C1-C6)烷基、-(C1-C6)烷氧基、芳基(C1-C6)烷基、-NRaRb、羟基、氰基、-(C6-C14)芳基、或具1至4个杂原子之-(C1-C9)杂芳基，其中该-(C1-C6)烷基、该-(C6-C14)芳基、或该具1至4个杂原子之-(C1-C9)杂芳基分别选择性经以1至3个-COOH、-C(O)(C1-C6)烷氧基、-C(O)(C1-C6)烷基、-C(O)NRaRb、氰基、卤素、硝基、三氟甲基、-(C1-C6)烷基、-(C1-C6)烷氧基、-(C3-C6)环烷基、或苯基取代，其中Ra及Rb各自分别为氢、-(C1-C6)烷基、-(C6-C14)芳基或具1至4个杂原子之-(C1-C9)杂芳基，或Ra及Rb与其连结至之氮原子共同形成一个4员至6员杂环，其中该环选择性并入额外1或2个氮、氧或硫环杂原子；R2及R3各自分别为氢、卤素、-(C1-C6)烷基、或-(C3-C8)环烷基；Q为共价键、-C(O)-或-SO2-；HET为具1至4个杂原子之-(C3-C13)杂环烷基环部分，选择性经以下列基团取代：(A)1至4个选择性经以1至6个卤原子取代之-(C1-C6)烷基、-(C1-C6)烷氧基、氰基、卤素、羟基或-NRaRb，或(B)选择性经以1至6个卤原子取代之芳基-(C1-C6)烷基、-(C1-C6)烷氧基、氰基、卤素、羟基或-NRaRb；n为0或1；当n为0时，X为-CH2-及Y为-CH2-、-CHF-或-CF2-；或当n为1时，X为-CH2-、-CHF-或-CF2-及Y为-CH2-、-CHF-或-CF2-，但X及Y非皆为-CH2-；以及Z为氢或氰基。如申请专利范围第1项之化合物、该化合物之药学上可接受之盐、该化合物之溶剂合物或该盐之溶剂合物，其中：R1为-(C6-C14)芳基或具1至4个杂原子之-(C1-C9)杂芳基，其系选择性分别经以1至3个氰基、卤素、硝基、三氟甲基、-(C1-C6)烷基、-(C1-C6)烷氧基、-(C3-C6)环烷基、或苯基取代；R2为-H或-(C1-C6)烷基；R3为-H或-(C1-C6