一种非布索坦中间体的制备方法

摘要

本发明涉及药物化学领域，具体涉及治疗痛风的药物非布索坦的中间体2-(3-甲酰基-4-羟基苯基)-4-甲基-噻唑-5-羧酸乙酯的制备方法。其特征是：在四氯化锡催化下，2-(4-羟基苯基)-4-甲基-噻唑-5-羧酸乙酯与多聚甲醛反应，即得。本发明的制备方法避免了腐蚀性试剂三氟乙酸和乌洛托品的使用，在乙腈中，与低毒的多聚甲醛进行甲酰化反应收率可达95％以上，易于工业化。

主权项

一种2‑(3‑甲酰基‑4‑羟基苯基)‑4‑甲基‑噻唑‑5‑羧酸乙酯的制备方法，包括将对羟基硫代苯甲酰胺环合得到2‑(4‑羟基苯基)‑4‑甲基‑噻唑‑5‑羧酸乙酯，再通过甲酰化即得，其特征是：其中甲酰化反应的步骤为：在四氯化锡催化下，2‑(4‑羟基苯基)‑4‑甲基‑噻唑‑5‑羧酸乙酯与多聚甲醛反应。