| 发明名称 | 作为NADPH氧化酶抑制剂的吡唑并吡啶衍生物 | ||
| 摘要 | 本发明涉及式(I)吡唑并吡啶衍生物，其药物组合物并且涉及它们用于治疗和/或预防与辅酶II氧化酶(NADPH氧化酶)相关的障碍或病症的用途。 | ||
| 申请公布号 | CN102137863A | 申请公布日期 | 2011.07.27 |
| 申请号 | CN200980133740.X | 申请日期 | 2009.09.22 |
| 申请人 | 吉恩凯优泰克斯股份有限公司 | 发明人 | P·帕戈;M·奥查德;B·拉露;F·加吉尼 |
| 分类号 | C07D471/04(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I;A61P13/00(2006.01)I;A61P17/00(2006.01)I;A61P19/00(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P27/00(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P3/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I | 主分类号 | C07D471/04(2006.01)I |
| 代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人 | 李华英 |
| 主权项 | 1.根据式(I)的吡唑并吡啶衍生物：<img file="FDA0000048341700000011.GIF" wi="494" he="546" />其中G<sub>1</sub>选自-C(O)-R<sup>1</sup>和-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-C(O)-R<sup>4</sup>；R<sup>1</sup>选自H；任选经取代的氨基；任选经取代的烷氧基；任选经取代的烷氧基C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基；-NR<sup>2</sup>R<sup>3</sup>；任选经取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基；任选经取代的C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基；任选经取代的C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基；任选经取代的芳基；任选经取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基芳基；任选经取代的芳基C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基；任选经取代的杂芳基；任选经取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基杂芳基；任选经取代的杂芳基C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基；任选经取代的C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基芳基；任选经取代的芳基C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基；任选经取代的C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基杂芳基；任选经取代的杂芳基C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基；任选经取代的C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>-环烷基；任选经取代的杂环烷基；任选经取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>-环烷基；任选经取代的C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>-环烷基C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基；任选经取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基杂环烷基和任选经取代的杂环烷基C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基；R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>独立选自H，任选经取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基；C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基；任选经取代的C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基；任选经取代的芳基；任选经取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基芳基；任选经取代的芳基C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基；任选经取代的杂芳基；C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基杂芳基；任选经取代的杂芳基C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基；任选经取代的C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基芳基；任选经取代的芳基C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基；任选经取代的C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基杂芳基；任选经取代的杂芳基C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基；任选经取代的C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>-环烷基；任选经取代的杂环烷基；C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>-环烷基；任选经取代的C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>-环烷基C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基；任选经取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基杂环烷基和任选经取代的杂环烷基C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基，或者-NR<sup>2</sup>R<sup>3</sup>能够一起形成选自任选经取代的杂芳基或任选经取代的杂环烷基的环；R<sup>4</sup>选自H；任选经取代的烷氧基；任选经取代的烷氧基C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基；任选经取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基；任选经取代的C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基；任选经取代的C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基；任选经取代的芳基；任选经取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基芳基；任选经取代的芳基C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基；任选经取代的杂芳基；任选经取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基杂芳基；任选经取代的杂芳基C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基；任选经取代的C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基芳基；任选经取代的芳基C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基；任选经取代的C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基杂芳基；任选经取代的杂芳基C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基；任选经取代的C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>-环烷基；任选经取代的杂环烷基；任选经取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>-环烷基；任选经取代的C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>-环烷基C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基；任选经取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基杂环烷基和任选经取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基；n是选自1至5的整数；G<sub>2</sub>选自H；任选经取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基；任选经取代的C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基；任选经取代的C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基；任选经取代的芳基；任选经取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基芳基；任选经取代的芳基C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基；杂芳基；任选经取代的烷基杂芳基；任选经取代的杂芳基C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基；任选经取代的C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基芳基；任选经取代的芳基C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基；任选经取代的C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基杂芳基；任选经取代的杂芳基C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基；任选经取代的C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>-环烷基；任选经取代的杂环烷基；任选经取代的烷基C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>-环烷基；任选经取代的C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>-环烷基C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基；任选经取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基杂环烷基和任选经取代的杂环烷基C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基；G<sub>3</sub>选自H；任选经取代的氨基；任选经取代的氨基烷基；任选经取代的氨基羰基；任选经取代的烷氧基；任选经取代的烷氧基C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基；任选经取代的羰基；任选经取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基；任选经取代的C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基；任选经取代的C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基；任选经取代的芳基；任选经取代的芳基C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基；任选经取代的杂芳基；任选经取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基杂芳基；任选经取代的杂芳基C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基；任选经取代的C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基芳基；任选经取代的芳基C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基；任选经取代的C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基杂芳基；任选经取代的杂芳基C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基；任选经取代的C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>-环烷基；任选经取代的杂环烷基；任选经取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>-环烷基；任选经取代的C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>-环烷基C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基；任选经取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基杂环烷基和任选经取代的杂环烷基C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基；G<sub>4</sub>选自H；任选经取代的酰基；任选经取代的酰基氨基；任选经取代的酰基C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基；任选经取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基；任选经取代的C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基；任选经取代的C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基；任选经取代的芳基；任选经取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基芳基；任选经取代的芳基C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基；任选经取代的杂芳基；任选经取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基杂芳基；任选经取代的杂芳基C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基；任选经取代的C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基芳基；任选经取代的芳基C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基；任选经取代的烯基杂芳基；任选经取代的杂芳基C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基；任选经取代的C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>-环烷基；任选经取代的杂环烷基；任选经取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>-环烷基；任选经取代的C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>-环烷基C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基；任选经取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基杂环烷基和任选经取代的杂环烷基C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基；G<sub>5</sub>选自H；任选经取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基；任选经取代的C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基；任选经取代的C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基；任选经取代的芳基；任选经取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基芳基；任选经取代的芳基C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基；任选经取代的杂芳基；任选经取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基杂芳基；任选经取代的杂芳基C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基；任选经取代的C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基芳基；任选经取代的芳基C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基；任选经取代的C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基杂芳基；任选经取代的杂芳基C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基；任选经取代的C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>-环烷基；任选经取代的杂环烷基；任选经取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>-环烷基；任选经取代的C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>-环烷基C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基；任选经取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基杂环烷基和任选经取代的杂环烷基C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基；及其药学上可接受的盐和药学上活性的衍生物。 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