发明名称 具有H3受体活性的环己基磺酰胺衍生物
摘要 本发明涉及式(I)化合物及其药用盐,其中R1至R3如说明书和权利要求书中定义。所述化合物可用于治疗和/或预防与H3受体的调节相关的疾病。
申请公布号 CN101370779B 申请公布日期 2011.07.20
申请号 CN200780002807.7 申请日期 2007.01.12
申请人 霍夫曼-拉罗奇有限公司 发明人 马蒂亚斯·内特科文;奥利维耶·罗什
分类号 C07D213/71(2006.01)I;C07D233/84(2006.01)I;C07D241/18(2006.01)I;C07D261/10(2006.01)I;C07D277/36(2006.01)I;C07D295/18(2006.01)I;C07D295/22(2006.01)I;C07D333/34(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;A61P1/00(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P3/00(2006.01)I 主分类号 C07D213/71(2006.01)I
代理机构 中科专利商标代理有限责任公司 11021 代理人 柳春琦
主权项 1.通式I的化合物,<img file="FSB00000498618200011.GIF" wi="998" he="367" />其中R<sup>1</sup>选自:C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基,C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>-环烷基,和C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>-环烷基-C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基;R<sup>2</sup>选自:氢,C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基,C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>-环烷基-C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基,卤代-C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基和C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷氧基-C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基;R<sup>3</sup>选自:C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基,-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-芳基,其中m是0、1或2,并且其中芳基环是未取代的或被一个、两个或三个基团取代的苯基,所述的基团独立地选自C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基,卤素,卤代-C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基,氰基,氰基-C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基,C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷氧基,C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷酰基,苯甲酰基,卤代-C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷氧基,羟基-C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基,C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷酰基氨基和C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基磺酰基,-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-杂芳基,其中n是0、1或2,并且杂芳基选自吡啶基,噻吩基,咪唑基,异噁唑基,噻唑基和吡唑基,所述的杂芳基环是未取代的或被一个、两个或三个基团取代的,所述的基团独立地选自C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基,卤素,卤代-C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基,氰基,氰基-C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基,C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷氧基,C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷酰基,苯甲酰基,卤代-C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷氧基,羟基-C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基,C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷酰基氨基和C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基磺酰基,以及-NR<sup>4</sup>R<sup>5</sup>;R<sup>4</sup>为C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基;R<sup>5</sup>为C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>-烷基;及其药用盐。
地址 瑞士巴塞尔