发明名称 4-(取代-1,3-二炔基)-4-(三氟甲基)苯并-1,4-二氢噁嗪-2-酮类化合物及其制备方法和应用
摘要 本发明涉及4-(取代-1,3-二炔基)-4-(三氟甲基)苯并-1,4-二氢噁嗪-2-酮类化合物及其制备方法和应用;有机溶剂中,在碱作用下,取代的2-(2-(4-甲氧基苄氨)苯基)-1,1,1-三氟-3,5-己二炔-2-醇与光气在-20~30℃下反应;反应完全后,减压脱去溶剂,与硝酸铈铵在有机溶剂中反应,得到目标化合物。本发明通过向4-三氟甲基苯并-1,4-二氢噁嗪-2-酮中引入联炔基团,合成方法简便可行,收率高,将其应用于制备抗HIV或抗HBV或HCV病毒药物,具有较好的应用价值。所述抗HIV病毒药物为抗艾滋病药物;所述抗HBV病毒药物为抗乙肝药物;所述抗HCV病毒药物为抗丙肝药物。本发明的化合物结构通式如下:<img file="dda0000044849400000011.GIF" wi="494" he="375" />
申请公布号 CN102127030A 申请公布日期 2011.07.20
申请号 CN201110024700.0 申请日期 2011.01.21
申请人 天津大学 发明人 马军安;马海;郑艳
分类号 C07D265/18(2006.01)I;C07D413/06(2006.01)I;C07D407/06(2006.01)I;C07C213/00(2006.01)I;C07C217/58(2006.01)I;C07C217/84(2006.01)I;C07D213/38(2006.01)I;C07D307/52(2006.01)I;A61K31/536(2006.01)I;A61P31/14(2006.01)I;A61P31/16(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I;A61P1/16(2006.01)I 主分类号 C07D265/18(2006.01)I
代理机构 天津市北洋有限责任专利代理事务所 12201 代理人 王丽
主权项 1.4-(取代1,3-二炔基)-4-(三氟甲基)苯并-1,4-二氢噁嗪-2-酮类化合物,其特征在于它是具有以下化学结构通式(I)的化合物:<img file="FDA0000044849380000011.GIF" wi="494" he="375" />式中R为1-6碳烷基,3-7员环烷基,芳香基团如苯基,萘基,呋喃基,吡啶基;R<sup>1</sup>为5,6,7,8位-卤素、硝基、氨基、1-3碳烷基或1-3烷氧基。
地址 300072 天津市南开区卫津路92号天津大学