发明名称 三环吡唑并吡啶激酶抑制剂
摘要 本发明涉及用作蛋白激酶抑制剂的式(I)的化合物,本发明还提供包含所述化合物的药学可接受的组合物和该组合物在各种疾病、病症或障碍的治疗中的使用方法。本发明还提供了制备本发明化合物的方法。<img file="dda0000047287790000011.GIF" wi="1136" he="759" />
申请公布号 CN102131809A 申请公布日期 2011.07.20
申请号 CN200980132740.8 申请日期 2009.07.22
申请人 沃泰克斯药物股份有限公司 发明人 J-M·希门尼斯;L·塞蒂莫;D·弗雷斯;G·布伦奇利;D·博亚尔
分类号 C07D471/04(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61P35/02(2006.01)I;A61P37/00(2006.01)I 主分类号 C07D471/04(2006.01)I
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 代理人 吴宗颐
主权项 1.由下述结构式表示的化合物:<img file="FDA0000047287770000011.GIF" wi="964" he="570" />或其药学可接受的盐,其中:R<sub>1</sub>是-H、卤素、-CN、-NO<sub>2</sub>、-OR′、-N(R′)<sub>2</sub>、-C(O)OR′、-C(O)N(R′)<sub>2</sub>、-NR′C(O)R′、-NR′C(O)OR′、任选和独立地被一个或多个J<sub>a</sub>取代的C1-C10脂族基、或任选和独立地被一个或多个J<sub>b</sub>取代的C3-C8脂环族基;R<sub>2</sub>是-H、卤素、-CN、-NO<sub>2</sub>、-OR′、-N(R′)<sub>2</sub>、-C(O)OR′、-C(O)N(R′)<sub>2</sub>、-NR′C(O)R′、-NR′C(O)OR′、任选和独立地被一个或多个J<sub>a</sub>取代的C1-C10脂族基、或任选和独立地被一个或多个J<sub>b</sub>取代的C3-C8脂环族基;X是-C-或-N-;R<sup>X</sup>不存在或是-H;环B是任选地与芳环或非芳环稠合的5元单环杂芳环;并且环B任选被一个Y取代,且独立地进一步任选和独立地被一个或多个J<sub>c</sub>取代;Y是-Y1-Q1;Y1不存在,或是C1-10脂族基,其中Y1的至多3个亚甲基单元任选和独立地被G′替代,其中G′是-O-、-C(O)-、-N(R′)-或-S(O)<sub>p</sub>-;并且Y1任选和独立地被一个或多个J<sub>d</sub>取代;Q1不存在,或是具有0-3个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的C3-8元饱和、部分不饱和或完全不饱和的单环;并且Q1任选和独立地被一个或多个J<sub>b</sub>取代;其中Y1和Q1不同时不存在;环C为具有0-3个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的3-8元饱和、部分不饱和或完全不饱和的单环,或具有0-5个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的8-12元饱和、部分不饱和或完全不饱和的双环环系,并且环C任选被一个Z取代,且独立地进一步任选和独立地被一个或多个J<sub>b</sub>取代;Z是-Y2-Q2;Y2不存在,或是C1-10脂族基,其中Y2的至多3个亚甲基单位任选和独立地被G′替代,其中G′是-O-、-C(O)-、-N(R′)-或-S(O)<sub>p</sub>-;并且Y2任选和独立地被一个或多个J<sub>d</sub>取代。Q2不存在、具有0-3个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的C3-8元饱和、部分不饱和或完全不饱和的单环,或具有0-5个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的8-12元饱和、部分不饱和或完全不饱和的双环环系;并且Q2任选和独立地被一个或多个J<sub>e</sub>取代;其中Y2和Q2不同时不存在;每个R′独立地是-H、或任选和独立地被一个或多个J<sub>a</sub>取代的C1-C6烷基。每个J<sub>a</sub>独立地是卤素、-OR、-N(R)<sub>2</sub>、-C(O)OR、-C(O)N(R)<sub>2</sub>、-NRC(O)R、-NRC(O)OR、-CN、-NO<sub>2</sub>或氧代;每个J<sub>b</sub>独立地是卤素、-OR、-N(R)<sub>2</sub>、-C(O)OR、-C(O)N(R)<sub>2</sub>、-NRC(O)R、-NRC(O)OR、-CN、-NO<sub>2</sub>、氧代、或任选和独立地被J<sub>a</sub>取代的C1-C6烷基;每个J<sub>c</sub>独立地是卤素、-OR′、-N(R′)<sub>2</sub>、-C(O)OR′、-C(O)N(R′)<sub>2</sub>、-NR′C(O)R′、-NR′C(O)OR′、-CN、-NO<sub>2</sub>、或任选和独立地被一个或多个J<sub>a</sub>取代的C1-C10脂族基、或任选和独立地被一个或多个J<sub>b</sub>取代的C3-C8脂环族基;每个J<sub>d</sub>独立地是卤素、-CN或-NO<sub>2</sub>;每个J<sub>e</sub>独立地是卤素、-CN、-NO<sub>2</sub>、氧代、C1-10脂族基,其中至多3个亚甲基单元任选和独立地被G′替代,其中G′是-O-、-C(O)-、-N(R′)-或-S(O)<sub>p</sub>-,并且脂族基任选和独立地被一个或多个J<sub>d</sub>取代,或者J<sub>e</sub>是任选和独立地被一个或多个J<sub>b</sub>取代的C3-8脂环族基;每个R独立地是-H或C1-C6烷基;且每个p独立地是0、1或2。
地址 美国马萨诸塞