17 BETA-ALQUIL-17 ALFA-OXI-ESTRATRIENOS

摘要

El uso de los 17beta-alquil-17alfa-oxi-estratrienos para preparar fármacos y preparaciones farmacéuticas que comprenden estos compuestos. Los compuestos presentan actividad antiestrogénica. Reivindicacion 1: Compuestos de la formula general (1) caracterizados porque Hal representa fluor o cloro y está unido en la posicion 11beta del esqueleto del estratrieno; y R1, R2 y R4 representan independientemente hidrogeno, fluor, cloro o bromo; y R3 representa hidrogeno o un radical C1-4-alquilo o C1-4-alcanilo; y R17' representa hidrogeno o un radical C1-4-alquilo o C1-4-alcanilo; R17ö representa un radical C1-4-alquilo, C2-4-alquenilo o C2-4-alquinilo opcionalmente mono o polifluorado, donde R17'-O está unido en la posicion 17alfa y R17ö está unido en la posicion 17beta del esqueleto del estratrieno; y U representa un radical C1-13-alquileno, C2-13-alquenileno o C2-13-alquenileno de cadena lineal o ramificada, o bien representa el grupo A-B, donde A está unido al esqueleto del estratrieno y es un radical bencilideno unido a través de -CH2- al esqueleto del estratrieno, es un radical fenileno o es un radical C1-3-alquileno-fenileno unido a través del grupo alquilo al esqueleto del estratrieno; y B es un radical C1-13-alquileno, C2-13-alquenileno o C2-13-alquinileno de cadena lineal o ramificada, donde A y B también pueden estar unidos entre sí a través de un átomo de oxígeno; V representa un grupo metileno o -C(O)-; y X representa un enlace o un grupo C1-3-alquileno; y R5 representa hidrogeno o un radical C1-4-alquilo, C2-4-alquenilo o C2-4-alquinilo; R6 representa hidrogeno o el grupo -CH2-R1 o C(O)-R1, donde R1 representa hidrogeno o un radical C1-6-alquilo, C2-6-alquenilo o C2-6-alquinilo de cadena lineal o ramificada, no fluorado o al menos parcialmente fluorado, que puede estar mono o polisustituido con hidroxilo; o R5 y R6, en combinacion con X y el átomo de nitrogeno de la cadena lateral, forman un anillo heterocíclico de entre 4 y 6 miembros que, además del átomo de nitrogeno de la cadena lateral, puede tener un heteroátomo adicional y/o puede contener un grupo carbonilo, Y representa un grupo C5-8-alquileno; E representa un radical C1-4-perfluoroalquilo o representa un radical fenilo que está entre mono y pentasustituido con un halogeno o -CF3; y sus enantiomeros y diastereomeros, sus sales, sus solvatos y las sales de sus solvatos.