作为DGAT1抑制剂的杂芳基衍生物,申请号CN200980131154.1-传众专利搜索

发明名称	作为DGAT1抑制剂的杂芳基衍生物
摘要	本发明涉及式(I)化合物，在式(I)中，A为任选取代的杂芳基。所述化合物可以用于治疗由酰基coA-二酰甘油酰基转移酶1(DGAT1)所介导的疾病，例如代谢障碍。本发明也提供了治疗此类疾病的方法以及用于此类治疗的化合物和组合物。
申请公布号	CN102119047A	申请公布日期	2011.07.06
申请号	CN200980131154.1	申请日期	2009.07.14
申请人	诺瓦提斯公司	发明人	C·J·福斯特;郭英信;中岛胜正;B·王
分类号	A61P3/10(2006.01)I;C07D277/46(2006.01)I;C07D213/75(2006.01)I;C07D231/40(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D249/14(2006.01)I;C07D417/04(2006.01)I;C07D417/06(2006.01)I;C07D471/10(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I	主分类号	A61P3/10(2006.01)I
代理机构	北京市中咨律师事务所 11247	代理人	黄革生;隋晓平
主权项	1.式(I)化合物或其药学上可接受的衍生物：<img file="FDA0000046584660000011.GIF" wi="1124" he="425" />其中：R<sup>3</sup>为H或任选取代的C<sub>1-10</sub>烷基、C<sub>1-10</sub>杂烷基、-(Alk<sub>b</sub>)<sub>g</sub>-C<sub>3-10</sub>环烷基、-(Alk<sub>b</sub>)<sub>g</sub>-C<sub>3-10</sub>杂环烷基、C<sub>2-10</sub>链烯基、C<sub>2-10</sub>杂链烯基、-(Alk<sup>b</sup>)<sub>g</sub>-C<sub>3-10</sub>环烯基、-(Alk<sub>b</sub>)<sub>g</sub>-C<sub>3-10</sub>杂环烯基、C<sub>2-10</sub>炔基、C<sub>2-10</sub>杂炔基、-(Alk<sup>b</sup>)<sub>g</sub>-C<sub>6-14</sub>芳基、-(Alk<sup>b</sup>)<sub>g</sub>-杂芳基(其中杂芳基含有5-13个环成员)，其中Alk<sub>b</sub>为任选取代的C<sub>1-6</sub>亚烷基或C<sub>1-6</sub>杂亚烷基，g为0或1；r为0或1；Z为O或NR<sup>6</sup>，其中R<sup>6</sup>为H或任选取代的C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>杂烷基、C<sub>3-6</sub>环烷基、C<sub>3-6</sub>杂环烷基、C<sub>2-6</sub>链烯基、C<sub>2-6</sub>杂链烯基、C<sub>3-6</sub>环烯基、C<sub>3-6</sub>杂环烯基、苯基或含有5或6个环成员的杂芳基；s为0或1；M为-C(O)-或-S(O)<sub>t</sub>-，其中t为1或2；R<sup>4</sup>为H或任选取代的C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>杂烷基、C<sub>3-6</sub>环烷基、C<sub>3-6</sub>杂环烷基、C<sub>2-6</sub>链烯基、C<sub>2-6</sub>杂链烯基、C<sub>3-6</sub>环烯基、C<sub>3-6</sub>杂环烯基、苯基或含有5或6个环成员的杂芳基；R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>独立为H或任选取代的C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>杂烷基、-(Alk<sup>c</sup>)<sub>h</sub>-C<sub>3-6</sub>环烷基、-(Alk<sup>c</sup>)<sub>h</sub>-C<sub>3-6</sub>杂环烷基、C<sub>2-6</sub>链烯基、C<sub>2-6</sub>杂链烯基、-(Alk<sup>c</sup>)<sub>h</sub>-C<sub>3-6</sub>环烯基、-(Alk<sup>c</sup>)<sub>h</sub>-C<sub>3-6</sub>杂环烯基、-(Alk<sup>c</sup>)<sub>h</sub>-苯基或-(Alk<sup>c</sup>)<sub>h</sub>-杂芳基(其中杂芳基含有5或6个环成员)，其中Alk<sup>c</sup>独立为任选取代的C<sub>1-6</sub>亚烷基或C<sub>1-6</sub>杂亚烷基，h独立为0或1；R<sup>5</sup>为H或任选取代的C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>杂烷基、C<sub>3-6</sub>环烷基、C<sub>3-6</sub>杂环烷基、C<sub>2-6</sub>链烯基、C<sub>2-6</sub>杂链烯基、C<sub>3-6</sub>环烯基、C<sub>3-6</sub>杂环烯基、苯基或含有5或6个环成员的杂芳基；或者下列情况之一：R<sup>1</sup>和R<sup>4</sup>一起形成任选取代的C<sub>3-5</sub>亚烷基、C<sub>3-5</sub>亚链烯基、C<sub>3-5</sub>杂亚烷基或C<sub>3-5</sub>杂亚链烯基；R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>一起形成任选取代的C<sub>2-8</sub>亚烷基、C<sub>2-8</sub>亚链烯基、C<sub>2-8</sub>杂亚烷基或C<sub>2-8</sub>杂亚链烯基；或R<sup>1</sup>和R<sup>5</sup>一起形成任选取代的C<sub>2-4</sub>亚烷基、C<sub>2-4</sub>亚链烯基、C<sub>2-4</sub>杂亚烷基或C<sub>2-4</sub>杂亚链烯基；A为任选取代的含有5-13个环成员的杂芳基；a为0-3；b为0-3；R<sup>10a</sup>为-Q-R<sup>7a</sup>且R<sup>10b</sup>为-R<sup>7b</sup>，其中Q独立为任选取代的C<sub>1-6</sub>亚烷基、C<sub>1-6</sub>杂亚烷基、C<sub>2-6</sub>亚链烯基或C<sub>2-6</sub>杂亚链烯基或O、S、NR<sup>8</sup>或-C(O)-，其中R<sup>8</sup>为H或任选取代的C<sub>1-6</sub>烷基；并且R<sup>7a</sup>为H或任选取代的C<sub>1-10</sub>烷基、C<sub>1-10</sub>杂烷基、C<sub>3-10</sub>环烷基、C<sub>3-10</sub>杂环烷基、C<sub>6-14</sub>芳基或含有5-13个环成员的杂芳基；R<sup>7b</sup>为任选取代的C<sub>1-10</sub>烷基、C<sub>1-10</sub>杂烷基、C<sub>3-10</sub>环烷基、C<sub>3-10</sub>杂环烷基、C<sub>6-14</sub>芳基或含有5-13个环成员的杂芳基；前提是R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>中至少一个不为H。
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