4-取代-1,5-二氢-吡啶并[3,2-b]吲哚-2-酮

摘要

式(I)的4-取代-1，5-二氢-吡啶并[3，2-b]吲哚-2-酮类：其N-氧化物、盐类、立体异构形式、消旋混合物、前药、酯类及代谢物，其中n是1、2或3；R1是氢、氰基、卤基、被取代的羰基、甲亚氨基氨基、N-羟基-甲亚氨基氨基、单-或二(C1-4烷基)甲亚氨基氨基、Het1或Het2；X是NR2、O、S、SO、SO2；R2是氢、C1-10烷基、C2-10烯基、C3-7环烷基，这些基团视需要被取代；R2是被-COOR4所取代的芳基；或R2是：其中(c-1)至(c-5)中的氢原子可由某些基团所置换；R3是视需要被取代的苯基或可被取代的单环或双环芳族杂环体系；R21是卤基、羟基、氨基、羧基、C1-6烷基、C3-7环烷基、芳基C1-6烷基、甲酰基、C1-6烷基羰基、C1-6烷氧羰基、C1-6烷基羰氧基、-C(＝O)-NR13R14；C1-6烷基氧基、芳基C1-6烷基氧基、多卤基C1-6烷基氧基、氨基、单或二(C1-6烷基)氨基、甲酰基氨基、C1-6烷基羰基氨基、C1-6烷基磺酰基氨基、氢硫基、C1-6烷基硫基、芳基硫基、芳基氧基、芳基C1-6烷基硫基、C1-6烷基亚磺酰基、C1-6烷基磺酰基、芳基、芳基氨基、Het1、Het2。

主权项

1.一种具式(I)的化合物：或其药用盐，其中R¹是氢或氰基；X是二价基团O；-a¹＝a²-a³＝a⁴-表示下式的二价基团：-CH＝CH-CH＝CH-                            (c-1)其中(c-1)中的一、二、三或四个氢原子未被置换或由基团C_1-6烷基、羟基或C_1-4烷氧基所置换；R³是下式基团其中n是1、2或3；R^3a是硝基、氰基、氨基、卤基、羟基、C_1-4烷基氧基、C_1-4烷基氧基羰基或C_1-4烷基羰基；和R²¹是C_1-6烷基。