生长抑素类似物-聚乙二醇-抗肿瘤药物偶联物及其制备

摘要

本发明提供一种生长抑素类似物-聚乙二醇-抗肿瘤药物的偶联物及其制备方法。该大分子偶联物由靶向基团生长抑素类似物、亲水长链聚乙二醇以及抗肿瘤药物通过引入连接臂偶联而成。该大分子偶联物具有肿瘤靶向性和长循环功能，能显著提高抗肿瘤活性，降低药物毒副作用，更适合临床应用，为抗肿瘤药物的研究与开发提供新的思路。

主权项

1.一种具有肿瘤靶向和长循环功能的大分子偶联物，其特征在于该偶联物是在抗肿瘤药的羟基、羧基或氨基上，通过引入连接臂与聚乙二醇的一端反应，形成药物-连接臂-聚乙二醇中间体，然后聚乙二醇的另一端通过引入连接臂或直接与生长抑素类似物的氨基以共价键结合，形成生长抑素类似物-(连接臂)-聚乙二醇-连接臂-药物偶联物，其结构示意图如下：其中，X为生长抑素类似物，Spacer为连接臂。