作为大麻素受体1活性抑制剂的化合物和组合物

摘要

本发明提供了化合物、包含该化合物的药物组合物以及将该化合物用于治疗或预防与大麻素受体1(CB1)的活性有关的疾病或病症的方法。

主权项

1.式Ia的化合物及其可药用盐：其中：Y是O；R₁是任选地被1-3个卤素取代的苯基；R₂是任选地被1-3个卤素取代的苯基；R₃选自氢和C_1-6烷基；R₄是任选地被1-3个卤素取代的苯基；条件是式Ia化合物不包括如下化合物：5-(4-溴-苯基)-6-(2-氟-苯基)-1-苯基-1，5-二氢-吡唑并[3，4-d]嘧啶-4-酮；5-(4-氟-苯基)-6-(2-氟-苯基)-1-苯基-1，5-二氢-吡唑并[3，4-d]嘧啶-4-酮；6-(4-氯-苯基)-5-(4-氟-苯基)-1-苯基-1，5-二氢-吡唑并[3，4-d]嘧啶-4-酮；5，6-二-(4-溴-苯基)-1-苯基-1，5-二氢-吡唑并[3，4-d]嘧啶-4-酮；5，6-二-(4-氯-苯基)-1-苯基-1，5-二氢-吡唑并[3，4-d]嘧啶-4-酮；5-(3-氯-苯基)-6-(2-氟-苯基)-1-苯基-1，5-二氢-吡唑并[3，4-d]嘧啶-4-酮；6-(2-氟-苯基)-1，5-二苯基-1，5-二氢-吡唑并[3，4-d]嘧啶-4-酮；5-(3-氯-苯基)-6-(4-氯-苯基)-1-苯基-1，5-二氢-吡唑并[3，4-d]嘧啶-4-酮；5-(4-氯-苯基)-6-(2-氟-苯基)-1-苯基-1，5-二氢-吡唑并[3，4-d]嘧啶-4-酮；6-(4-溴-苯基)-5-(4-氟-苯基)-1-苯基-1，5-二氢-吡唑并[3，4-d]嘧啶-4-酮；5-(4-溴-苯基)-1，6-二苯基-1，5-二氢-吡唑并[3，4-d]嘧啶-4-酮；5-(3-氯-苯基)-1，6-二苯基-1，5-二氢-吡唑并[3，4-d]嘧啶-4-酮；6-(4-溴-苯基)-5-(3-氯-苯基)-1-苯基-1，5-二氢-吡唑并[3，4-d]嘧啶-4-酮；1，5，6-三苯基-1，5-二氢-吡唑并[3，4-d]嘧啶-4-酮；5-(4-溴-苯基)-6-(4-氯-苯基)-1-苯基-1，5-二氢-吡唑并[3，4-d]嘧啶-4-酮；6-(4-溴-苯基)-5-(4-氯-苯基)-1-苯基-1，5-二氢-吡唑并[3，4-d]嘧啶-4-酮。