发明名称 |
作为用于诊断成像和药物治疗的外周苯并二氮杂*受体配体的DAA-吡啶 |
摘要 |
本发明涉及适合于18F标记或已由18F标记的新化合物,制备此类化合物的方法,包含此类化合物的组合物,包含此类化合物或组合物的试剂盒,以及这样的化合物、组合物或试剂盒在治疗和通过正电子成像术(PET)的诊断成像中的用途。 |
申请公布号 |
CN102112448A |
申请公布日期 |
2011.06.29 |
申请号 |
CN200980130507.6 |
申请日期 |
2009.08.05 |
申请人 |
拜耳先灵医药股份有限公司 |
发明人 |
L·莱曼;A·蒂勒;T·海因里希;S·福尔默 |
分类号 |
C07D213/81(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;C07B59/00(2006.01)I |
主分类号 |
C07D213/81(2006.01)I |
代理机构 |
永新专利商标代理有限公司 72002 |
代理人 |
王磊;过晓东 |
主权项 |
1.式I的化合物,包括所述化合物的全部异构形式,包括但不限于对映异构体和非对映异构体以及外消旋混合物,及其任何药学上可接受的盐、酯、酰胺、配合物或前药,<img file="FPA00001309118000011.GIF" wi="769" he="468" />其中在每次出现时,R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>独立且各自选自(G<sup>3</sup>)芳基、取代的(G<sup>3</sup>)芳基、(G<sup>3</sup>-(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基)芳基、(G<sup>3</sup>-(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷氧基)芳基、(G<sup>3</sup>-(C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>)炔基)芳基、(G<sup>3</sup>-(C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>)烯基)芳基、取代的(G<sup>3</sup>-(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基)芳基、取代的(G<sup>3</sup>-(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷氧基)芳基、取代的(G<sup>3</sup>-(C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>)炔基)芳基和取代的(G<sup>3</sup>-(C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>)烯基)芳基;在每次出现时,G<sup>1</sup>、G<sup>2</sup>和G<sup>3</sup>独立且各自选自氢和L,条件是式I的化合物包含恰好一个L;L选自R<sup>3</sup>、[<sup>18</sup>F]氟和[<sup>19</sup>F]氟;R<sup>3</sup>为离去基团;其中n为0至6的整数。 |
地址 |
德国柏林 |