发明名称 作为用于诊断成像和药物治疗的外周苯并二氮杂*受体配体的DAA-吡啶
摘要 本发明涉及适合于18F标记或已由18F标记的新化合物,制备此类化合物的方法,包含此类化合物的组合物,包含此类化合物或组合物的试剂盒,以及这样的化合物、组合物或试剂盒在治疗和通过正电子成像术(PET)的诊断成像中的用途。
申请公布号 CN102112448A 申请公布日期 2011.06.29
申请号 CN200980130507.6 申请日期 2009.08.05
申请人 拜耳先灵医药股份有限公司 发明人 L·莱曼;A·蒂勒;T·海因里希;S·福尔默
分类号 C07D213/81(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;C07B59/00(2006.01)I 主分类号 C07D213/81(2006.01)I
代理机构 永新专利商标代理有限公司 72002 代理人 王磊;过晓东
主权项 1.式I的化合物,包括所述化合物的全部异构形式,包括但不限于对映异构体和非对映异构体以及外消旋混合物,及其任何药学上可接受的盐、酯、酰胺、配合物或前药,<img file="FPA00001309118000011.GIF" wi="769" he="468" />其中在每次出现时,R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>独立且各自选自(G<sup>3</sup>)芳基、取代的(G<sup>3</sup>)芳基、(G<sup>3</sup>-(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基)芳基、(G<sup>3</sup>-(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷氧基)芳基、(G<sup>3</sup>-(C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>)炔基)芳基、(G<sup>3</sup>-(C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>)烯基)芳基、取代的(G<sup>3</sup>-(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基)芳基、取代的(G<sup>3</sup>-(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷氧基)芳基、取代的(G<sup>3</sup>-(C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>)炔基)芳基和取代的(G<sup>3</sup>-(C<sub>2</sub>-C<sub>8</sub>)烯基)芳基;在每次出现时,G<sup>1</sup>、G<sup>2</sup>和G<sup>3</sup>独立且各自选自氢和L,条件是式I的化合物包含恰好一个L;L选自R<sup>3</sup>、[<sup>18</sup>F]氟和[<sup>19</sup>F]氟;R<sup>3</sup>为离去基团;其中n为0至6的整数。
地址 德国柏林