发明名称 制备卡泊芬净及其中间体的方法
摘要 本发明涉及分子式为VII的新型中间体或者其酸加成盐或者其溶剂化物,其中,R1为-(CO)NH2,-CH2NH2或-CN;R2=R3=H或者R2和R3一起形成环硼酸盐或硼酸酯;X为选自以下组的辅助基团,该组包括i)包括至少一个N-原子作为亚胺基的一部分的五元和六元杂环芳香环及其衍生物,其中所述N-原子构成到环六肽的连接;以及ii)四唑及其衍生物,其中一个氮原子构成到环六肽的连接。还涉及利用所述中间体制备卡泊芬净的方法。
申请公布号 CN102112487A 申请公布日期 2011.06.29
申请号 CN200980121924.4 申请日期 2009.06.11
申请人 赛利亚医药公司 发明人 澳顿·海格路德;欧尔·海内·科佛内内斯;维达尔·乔尼斯塔德
分类号 C07K7/54(2006.01)I 主分类号 C07K7/54(2006.01)I
代理机构 北京万慧达知识产权代理有限公司 11111 代理人 葛强;张一军
主权项 1.分子式为VII的化合物<img file="FPA00001276395600011.GIF" wi="1064" he="762" />或者其酸加成盐或者其溶剂化物,其中,R<sub>1</sub>为-(CO)NH<sub>2</sub>,-CH<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>或-CN;R<sub>2</sub>=R<sub>3</sub>=H或者R<sub>2</sub>和R<sub>3</sub>一起形成环硼酸盐或硼酸酯;X为选自以下组的辅助基团,该组包括i)包括至少一个N-原子作为亚胺基的一部分的五元和六元杂环芳香环及其衍生物,其中所述N-原子构成到环六肽的连接;以及ii)四唑及其衍生物,其中一个氮原子构成到环六肽的连接。
地址 丹麦哥本哈根