发明名称 |
制备卡泊芬净及其中间体的方法 |
摘要 |
本发明涉及分子式为VII的新型中间体或者其酸加成盐或者其溶剂化物,其中,R1为-(CO)NH2,-CH2NH2或-CN;R2=R3=H或者R2和R3一起形成环硼酸盐或硼酸酯;X为选自以下组的辅助基团,该组包括i)包括至少一个N-原子作为亚胺基的一部分的五元和六元杂环芳香环及其衍生物,其中所述N-原子构成到环六肽的连接;以及ii)四唑及其衍生物,其中一个氮原子构成到环六肽的连接。还涉及利用所述中间体制备卡泊芬净的方法。 |
申请公布号 |
CN102112487A |
申请公布日期 |
2011.06.29 |
申请号 |
CN200980121924.4 |
申请日期 |
2009.06.11 |
申请人 |
赛利亚医药公司 |
发明人 |
澳顿·海格路德;欧尔·海内·科佛内内斯;维达尔·乔尼斯塔德 |
分类号 |
C07K7/54(2006.01)I |
主分类号 |
C07K7/54(2006.01)I |
代理机构 |
北京万慧达知识产权代理有限公司 11111 |
代理人 |
葛强;张一军 |
主权项 |
1.分子式为VII的化合物<img file="FPA00001276395600011.GIF" wi="1064" he="762" />或者其酸加成盐或者其溶剂化物,其中,R<sub>1</sub>为-(CO)NH<sub>2</sub>,-CH<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>或-CN;R<sub>2</sub>=R<sub>3</sub>=H或者R<sub>2</sub>和R<sub>3</sub>一起形成环硼酸盐或硼酸酯;X为选自以下组的辅助基团,该组包括i)包括至少一个N-原子作为亚胺基的一部分的五元和六元杂环芳香环及其衍生物,其中所述N-原子构成到环六肽的连接;以及ii)四唑及其衍生物,其中一个氮原子构成到环六肽的连接。 |
地址 |
丹麦哥本哈根 |