发明名称 制备(2RS,3SR)-3-(2-乙氧基苯氧基)-2-羟基-1-(4-硝基苯甲酰氧基)-3-苯基丙烷的方法
摘要 本发明是关于制备瑞波西汀中间体(2RS,3SR)-3-(2-乙氧基苯氧基)-2-羟基-1-(4-硝基苯甲酰氧基)-3-苯基丙烷(I)的方法,该方法是以式(II)和对硝基苯甲酰氯为原料,以脂肪族羧酸酯或低级卤代烃及苯、甲苯为溶剂,以三乙胺为缚酸剂进行反应,得到目标产物(2RS,3SR)-3-(2-乙氧基苯氧基)-2-羟基-1-(4-硝基苯甲酰氧基)-3-苯基丙烷的方法,本发明的方法较以往的方法,原料成本低,操作简单,无需特殊设备,有利于工业化生产。<img file="200910244873.6_ab_0.GIF" wi="284" he="100" />
申请公布号 CN102101831A 申请公布日期 2011.06.22
申请号 CN200910244873.6 申请日期 2009.12.17
申请人 天津药物研究院 发明人 赵世明;尚嘉鹏;罗振福
分类号 C07C205/57(2006.01)I;C07C201/12(2006.01)I 主分类号 C07C205/57(2006.01)I
代理机构 代理人
主权项 1.制备(2RS,3SR)-3-(2-乙氧基苯氧基)-2-羟基-1-(4-硝基苯甲酰氧基)-3-苯基丙烷的方法,其特征在于以式(II)和对硝基苯甲酰氯为原料,以脂肪族羧酸酯或低级卤代烃为溶剂,以三乙胺为缚酸剂进行反应,得到目标产物(I)<img file="F2009102448736C00011.GIF" wi="1760" he="480" />
地址 300193 天津市南开区鞍山西道308号