吡唑基衍生物，制备方法和此方法之作为医药产品之中间物以及含有其等之医药组成物

主权项

一种式(I)化合物，其中：@sIMGTIF!d10025.TIF@eIMG!A为存在或不存在，且若存在时为一键结或(C1-C6)烷基，其系选择地经一或多个选自(C1-C5)烷基所取代，R1为NR6R7、(C4-C7)氮杂环烷基、或(C5-C9)氮杂双环烷基、六氢吡啶基、吡咯啶基、全氢氮呯基或二氢-吡咯基；这些基团系选择地经一或多个选自(C1-C5)烷基或卤素之取代基所取代，A-R1为使R1的氮与吡唑1-位置的氮被至少两个碳原子必要地分开，R3为H、卤素、OH、NH2、ORc、NRaRb、NHC(O)Ra、或NHSO2Ra基团，R4为芳基或杂芳基，其选择地经一或多个选自卤素、NH2、OH、ORc、C(O)NH2、-NRaRb、NHC(O)Ra、芳基、多氟烷基、线形或分支的(C1-C6)烷基，其中芳基系选自苯基、萘基或茚基，这些取代基系选择地经卤素所取代；其中杂芳基系含有3至10个环员，其选择地含有一或多个选自氧、硫及氮之杂原子，R5为H、卤素、CF3、线形或分支的(C1-C6)烷基、CHF2、CH2F，Ra为线形或分支的(C1-C6)烷基，Rb，与Ra各自独立，为氢、线形或分支的(C1-C6)烷基，Rc为线形或分支的(C1-C6)烷基、(多)氟烷基、(杂)芳基烷基，R6及R7各自独立为氢、(C1-C6)烷基，R6及R7可形成具有5、6或7环员之饱和或不饱和环，其可能或不具有杂原子例如O、S或N且为选择地经一或多个烷基及/或卤素取代，R8为Ra或NRaRb基团，其等消旋物、镜像异构物及非镜像异构物以及其等混合物，其等互变异构物及其等医药上可接受之盐类。如申请专利范围第1项之式(I)化合物，其中：@sIMGTIF!d10026.TIF@eIMG!A若存在时为(C1-C6)烷基，R1为NR6R7、(C4-C7)氮杂环烷基、或(C5-C9)氮杂双环烷基、六氢吡啶基、吡咯啶基、全氢氮呯基或二氢-吡啶基；这些基团系选择地经一或多个选自(C1-C5)烷基或卤素之取代基所取代，A-R1为使R1的氮与吡唑1-位置的氮被至少两个碳原子必要地分开，R3为OH、NH2、OMe或H基，R4为芳基或杂芳基，其选择地经一或多个选自卤素、NH2、OH、ORc、C(O)NH2、NRaRb、NHC(O)Ra、芳基、多氟烷基、线形或分支的(C1-C6)烷基，其中芳基系选自苯基、萘基或茚基，这些取代基系选择地经卤素所取代；其中杂芳基含有3至10个环员，其选择地含有一或多个选自氧、硫及氮之杂原子，R5为氢或Me基，Ra为线形或分支的(C1-C6)烷基，Rb，与Ra各自独立，为氢、线形或分支的(C1-C6)烷基，Rc为线形或分支的(C1-C6)烷基、(杂)芳基烷基、或(多)氟烷基，R6及R7各自独立为氢、(C1-C6)烷基，R6及R7可形成具有5、6或7环员之饱和或不饱和环，其可能或不具有杂原子例如O、S或N且为选择地经一或多个烷基及/或卤素取代，R8为Ra或NRaRb基团，其等消旋物、镜像异构物及非镜像异构物以及其等混合物，其等互变异构物及其等医药上可接受之盐类。如申请专利范围第1项之式(I)化合物，其中：@sIMGTIF!d10027.TIF@eIMG!A若存在时为(C1-C6)烷基，R1为NR6R7、(C4-C7)氮杂环烷基、或(C5-C9)氮杂双环烷基；这些基团系选择地经一或多个选自(C1-C5)烷基、或卤素之取代基所取代，A-R1为使R1的氮与吡唑1-位置的氮被至少两个碳原子必要地分开，R3为OH、NH2、OMe或H基，R4为芳基或杂芳基，其选择地经一或多个选自卤素、NH2、OH、ORc、C(O)NH2、NRaRb、NHC(O)Ra、芳基、多氟烷基、线形或分支的(C1-C6)烷基，其中芳基系选自苯基、萘基或茚基，这些取代基系选择地经卤素所取代，其中杂芳基含有3至10个环员，其选择地含有一或多个选自氮、硫及氮之杂原子，R5为氢，Ra为线形或分支的(C1-C6)烷基，Rb，与Ra各自独立，为氢、线形或分支的(C1-C6)烷基，Rc为线形或分支的(C1-C6)烷基、(杂)芳基烷基、或(多)氟烷基，R6及R7各自独立为氢、(C1-C6)烷基，R6及R7可形成具有5、6或7环员之饱和或不饱和环，其可能或不具有杂原子例如O、S或N且为选择地经一或多个烷基及/或卤素取代，R8为Ra或NRaRb基团，其等消旋物、镜像异构物及非镜像异构物以及其等混合物，其等互变异构物及其等医药上可接受之盐类。