摘要 |
1.- Un proceso para la preparación de un compuesto de fórmula (I)o una sal del mismo, donden es 1,2,3 ó4; y R1 es H o un grupo protector, que comprende las etapas de(A) hacer reaccionar un compuesto de fórmula (II)donde X es halógeno, en un disolvente adecuado y en presencia de una base seleccionada de un alcóxido de metal alcalino terciario, hidruro de metal alcalino o metal alcalino con un compuesto de fórmula (III)donde R1 es H o un grupo protector yn es 1, 2, 3 ó 4, para dar un compuesto de fórmula (lV)donde R1 es H o un grupo protector y n es 1, 2, 3 ó 4; y, si R1 es H, proteger el grupo aminopara dar un compuesto de fórmula (IV) en la que R1 es un grupo protector de amino; (B) hacer reaccionar un compuesto de fórmula (IV) con un compuesto de fórmula (V) R4-CH[N(R5)2]2 (V)donde R4 es -O-alquilo (C1-C6), y R5 es alquilo (C1-C6),para proporcionar un compuesto de fórmula (VI)donde R1 es un grupo protector y n es 1, 2, 3 ó 4; y(C) ciclar un compuesto de fórmula (VI) y opcionalmente eliminar el grupo protector en un disolvente adecuado y en presencia de un ácido hidrohálico para dar un compuesto de fórmula (I)en el que R1 es H o un grupo protector;(D) opcionalmente eliminar el grupo protector a partir de un compuesto de fórmula (I) obtenido en la etapa (C), en el que R1 es un grupo protector, para dar el compuesto de fórmula (I) en el que R1 es H, y(E) opcionalmente convertir un compuesto de fórmula (I) en su sal.
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