发明名称 1,5-diidro-imidazol-2-onas 4-amino-1,5-substituìdas
摘要 1 ,5-DIIDRO-IMIDAZOL-2-ONAS 4-AMINO-1 ,5-SUBSTITUIDAS. A presente invenção refere-se a compostos da fórmula geral em que R^1^ é -(CH~ 2)~ n~-arila ou -(CH~ 2)~ n~-heteroarila, em que tais grupos são não-substituídos ou substituídos por um ou mais substituintes, selecionados do grupo consistindo em halogênio, alquila inferior substituída por halogênio, alcóxi inferior, alquila inferior, ciano, nitro, -O-alquila inferior substituída por halogênio ou morfonila; R^2^ é -CH~ 2~)~ n~-arila ou -(CH~ 2~)~ n~-heteroarila, em que tais grupos são não-substituídos ou substituídos por um ou mais substituintes, selecionados do grupo consistindo em Alquila inferior, Alcóxi inferior, halogênio ou - N(Alquila inferior)~2~; R^ 3^ é hidrogênio ou Alquila inferior; R^ 4^ é -CH~ 2~)~ n~ -arila ou -(CH~ 2~)~ n~-heteroarila, em que tais grupos são não-substituídos ou substituídos por um ou mais substituintes, selecionados do grupo consistindo em halogênio ou alcóxi inferior, ou é alquila inferior, - (CH~ 2~)~ n~-cicloalquila; ou R^ 3^ e R ^ 4^ formam juntos com o átomo de N um anel heterocíclico; n é 0, 1 ou 2; e para sais de adição de ácido farmaceuticamente aceitáveis dos mesmos. Descobriu-se que os compostos de fórmula geral I ou suas fórmas tautoméricas são bons inibidores do transportador de glicina 1 (GlyT-1), e que eles têm uma boa seletividade para inibidores de transportador de glicina 2 (GlyT-2), úteis para o tratamento de esquizofrenia.
申请公布号 BRPI0708607(A2) 申请公布日期 2011.06.07
申请号 BR2007PI08607 申请日期 2007.02.27
申请人 F.HOFFMANN-LA ROCHE AG 发明人 SYNESE JOLIDON;ROBERT NARQUIZIAN;ROGER NORCROSS;EMMANUEL PINARD
分类号 C07D233/92;A61K31/4025 主分类号 C07D233/92
代理机构 代理人
主权项
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