发明名称 MODULADORES DEL RECEPTOR DE GLUCOCORTICOIDES AP-1 Y/O LA ACTIVIDAD DE NF-KB Y SUS USOS.
摘要 Un compuesto que tiene la estructura de la fórmula (IA) o (IIA): o un estereoisómero del mismo, un tautómero del mismo, un solvato del mismo o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en las que: Q es NH o S; Y es un anillo fenilo o piridilo, cada grupo de los cuales está sustituido por uno a tres grupos seleccionados entre R 6 ; R 6 es H, aminoalquilo o alcoxi; Z es H, alquilo C2-6, cicloalquilo, arilo, heteroarilo, halo o alcoxi, en los que cada anillo cicloalquilo, arilo o heteroarilo está sustituido por uno a tres grupos seleccionados entre R 3 ; R es alquilo C1-4; R 3 es independientemente cada vez que está presente (i) H o halo; o (ii) alquilo, alquenilo, OR 5 , arilo y heteroarilo, cada grupo de los cuales se sustituye por uno a dos grupos seleccionados entre R 4 ; R 4 es H, fenilo, S(O)2R 5 NHC(O)R 5 , N(R 5 )2; R 5 es independientemente cada vez que está presente H o alquilo C1-4; y R b es ciano o nitro en la fórmula (IA) y es nitro en la fórmula (IIA); en el que, en las definiciones anteriores, a menos que se indique lo contrario "alquilo" o "alq" indica un hidrocarburo de cadena recta o ramificada que contiene de 1 a 20 átomos de carbono en la cadena normal, incluyendo opcionalmente un oxígeno o un nitrógeno en la cadena normal; "cicloalquilo" indica un grupo de hidrocarburo cíclico saturado que contiene de 1 a 3 anillos que contienen un total de 3 a 20 carbonos que forman los anillos y que pueden fusionarse a 1 o 2 anillos aromáticos; "alquenilo" indica una cadena recta o ramificada de 2 a 20 átomos de carbono en la cadena normal, lo que incluye 1 a 6 enlaces dobles en la cadena normal y puede incluir opcionalmente un oxígeno o un nitrógeno en la cadena normal; "arilo" indica un grupo aromático monocíclico o bicíclico que contiene de 6 a 10 átomos de carbono en la porción del anillo; y "heteroarilo" indica un anillo aromático de 5, 6 o 7 átomos que incluye 1, 2, 3 o 4 heteroátomos de nitrógeno, oxígeno azufre, y dichos anillos se fusionan con un anillo cicloalquilo, heteroarilo o cicloheteroalquilo, incluyendo posibles óxidos de N y que pueden estar unidos a través de un átomo de carbono a un heteroátomo, cuando es posible, opcionalmente a través de un enlazador (CH2)2 donde q es 0, 1, 2 o 3.
申请公布号 ES2360300(T3) 申请公布日期 2011.06.02
申请号 ES20060718540T 申请日期 2006.01.13
申请人 BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY 发明人 DHAR, T.;XIAO, HAI-YUN;YANG, BINGWEI VERA
分类号 C07D249/14;A61K31/4196;A61K31/4436;A61K31/4439;C07D277/46;C07D401/04;C07D401/10;C07D403/10;C07D417/10 主分类号 C07D249/14
代理机构 代理人
主权项
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