一种胸腺素α1注射型皮下植入剂

摘要

本发明涉及医药技术领域，是胸腺素α1的一种新剂型-生物降解性注射型皮下植入剂。其组分包括Tα1、赋形剂BSA或壳聚糖、载体材料PLGA、有机溶剂N-甲基吡咯烷酮或二甲基乙酰胺和溶剂添加剂醋酸甘油酯。先分别制备Tα1的微粉和PLGA溶液备用，再在临用前将它们混匀，进行皮下注射。本发明制剂具有长效、低毒、能有效提高机体免疫力等优点。体内外药物释放实验表明Tα1可缓释至28天，累积释放90％以上。细胞毒性实验和组织刺激性实验表明，本发明注射型植入剂细胞毒性低，生物相容性较好；组织刺激性小，安全性良好，药效学实验表明能有效提高机体的免疫力。本发明自制的体外释放装置可用于注射型植入剂的体外释放实验。

主权项

一种Tα1注射型植入剂的制备方法，步骤如下：1)制备Tα1的微粉，或为Tα1/壳聚糖微粉，或为Tα1/BSA微粉，制备Tα1/壳聚糖微粉：按配比将一定量壳聚糖粉末溶于一定量0.5‑2.5％的醋酸中，待壳聚糖溶胀完全后加入一定量Tα1粉末，振摇溶解，即得Tα1/壳聚糖溶液，它们的配比为：壳聚糖粉末          300～600mg0.5‑2.5％的醋酸     6～20mlTα1粉末            20～200mg；将Tα1/壳聚糖溶液采用喷雾‑冷冻干燥法制备Tα1/壳聚糖微粉备用；或者，制备Tα1/BSA微粉：将一定量BSA粉末和一定量Tα1粉末溶于一定量蒸馏水中，振摇溶解，得Tα1/BSA溶液，它们的配比为：BSA粉末      300～600mgTα1粉末     20～200mg蒸馏水       6～20ml再将Tα1/BSA溶液用喷雾‑冷冻干燥法制成Tα1微粉分装备用；2)制备PLGA溶液：按配比将一定量的PLGA粉末加入有机溶剂NMP或DMA混匀，加或不加醋酸甘油酯，配比为：PLGA粉末    40～80mgNMP或DMA    0.05～0.2ml醋酸甘油酯  0～0.2ml涡旋或加热至PLGA完全溶解，冷却至室温，即成PLGA溶液，分装备用；3)制备Tα1注射型植入剂临注射时，将上述制备的Tα1的微粉和PLGA溶液按一定配比即时混合，加入少量Mg(OH)2微粉，制成均一混悬液，即为Tα1注射型植入剂，配比为：Tα1的微粉    1～8mgPLGA溶液      0.1～0.3mlMg(OH)2微粉   0.4～2.4mg。