糖酯类化合物的制备方法

摘要

本发明涉及糖酯类化合物的制备方法，可有效解决糖酯类化合物难以纯化、产率低的问题，其羧酸盐或将羧酸转化成盐，与溴代糖中间体，于自然条件下，在偶极溶剂中或偶极溶剂与卤代烷的混合溶剂中或在卤代烷溶剂中发生亲核取代反应，制备糖酯类化合物；还可是羧酸与溴代糖中间体，在缚酸剂存在下，于自然条件下，在偶极溶剂中或偶极溶剂与卤代烷的混合溶剂中或在卤代烷溶剂中，反应，制备糖酯类化合物。本发明选择了临床疗效确切、用药量较大的几种NSAIDs为研究对象，采用了一种新的制备方法，制备出了相应的糖酯类化合物。本发明制备方法与报道过的制备方法相比，操作简便，绿色环保，无污染，产率高，既适合实验室使用，也适合工业化生产。

主权项

1.一种糖酯类化合物的制备方法，其特征在于，羧酸盐与溴代糖中间体的摩尔量比为1∶0.5-2，取0.1M羧酸盐，溶于50ml～500ml的偶极溶剂中，加入溶解有溴代糖中间体的偶极溶剂，偶极溶剂的加入量以使溴代糖中间体完全溶解即可，羧酸盐与溴代糖中间体在自然条件下直接发生亲核取代反应，反应1～24小时达到平衡，当反应平衡后的混合液为偶极溶剂下的反应混合物时，将反应平衡后的混合液倾入冰水中，有固体析出，分出固形物，用有机溶剂重结晶，得到纯化的糖酯类化合物，其产率为30～95％，化学反应式为：其中1为R-COO Na，是指双氯芬酸钠、萘普生钠、吲哚美辛钠、布洛芬钠任何一种；2为上述有机酸的盐与溴代糖中间体生成的糖酯类化合物；a是指偶极溶剂；所述的偶极溶剂为二甲基甲酰胺；所述的有机溶剂为乙醇；所述的溴代糖中间体为四乙酰基溴代葡萄糖；所述的糖酯类化合物为2所示的四乙酰基溴代葡萄糖酯。