4-AZETIDINIL-1-HETEROARIL CICLOHEXANOS SUSTITUIDOS ANTAGONISTAS DE CCR2, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN, PROCESO PARA PREPARARLOS Y USO DE LOS MISMOS EN EL TRATAMIENTO DE DIABETES, OBESIDAD Y OTRAS ENFERMEDADES.

摘要

Reivindicacion 1: Un compuesto de formula (1) X es H, F, OH, o NH2; R1 es formulas (2), -O-benzoisotiazol-3-ilo, -O-benzoisoxazolilo, -O-benzotiazolilo, -O-benzoxazolilo, -O-benzofurilo, -O-indolilo, -O-benzoimidazolilo, -O-indazolilo, -O-furilo, -O-imidazolilo, -O-oxazolilo, -O-isoxazolilo, -O-tiofenilo, -O-benzotiofenilo, -O-tiazolilo, -O-isotiazolilo, -O-piridazilo, -O-pirazolilo, -O-pirrolilo, -O-benzo[1,3]dioxolilo, -O-pirimidilo, indazol-1-ilo, -O-piridilo, imidazol-1-ilo, piridon-1-ilo, pirimidon-1-ilo, pirazol-1-ilo, indol-1-ilo, piridaz-1-ilo, o pirrol-1-ilo; alternativamente, R1 y X pueden tomarse conjuntamente con su carbono adjunto para formar un anillo seleccionado del grupo que consiste de formulas 3 a 7 y en donde en formula 7 cualquier R1 puede ser sustituido con hasta dos grupos metilo, o un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de: alquilo de OC1-4, cicloalquilo de OC3-6, OCH2CF3, OCH2Ph, F, I, CN, CI, OCF3, CF3, CH2CN, alquilo C1-4, CH2CF3, N(alquilo C1-4)2, alquilo C1-4OH, Si(CH3)3, :::-x-, (CH3)3Si-:::-z, SCH3, S(O)CH3, pirrolidinilo de SO2CH3, OH, NH2, NHCN, CO2H, CONH2, alquilo de NHCO2C1-4, N(SO2CH3)2, NHSO2CH3, NHC(O)CF3, alquilo de NHC1-4, NHCO2H, alquilo de NHCO2C1-4, NHCOC1-4alquilo, NHCONH2, alquilo de NHCONHC1-4 y Br; R2 es alquilo C1-4, NH2, NO2, NHCH2CH2OH, alquilo de N(C1-4)2, N(SO2CH3)2, CN, F, CI, Br, CF3, cicloalquilo, heterociclilo, OCF3, OCF2H, CF2H, o alquilo de OC1-4; R3 es H, F, CI, CF3, o OC1-4alquilo; alternativamente, R2 y R3 pueden tomarse juntos con su fenilo adjunto para formar un grupo benzo[1,3]dioxolilo, 2,3-dihidro-benzofuranilo, o 2,3-dihidro-benzo[1,4]dioxinilo; R4 es H, OC1-4alquilo, o F; y solvatos, hidratos, tautomeros y sales farmacéuticamente aceptables de éstos.