| 发明名称 | 氟甲砜霉素的合成方法 | ||
| 摘要 | 本发明属于化学药物技术领域，具体为一种氟甲砜霉素（I）的合成方法。该方法包括：1.化合物（II）经过氟代制得化合物（III）；2.化合物（III）在对甲苯磺酸的作用下，开环得到化合物（IV）；3.化合物（IV）在有机溶剂中，酸性条件下钯碳加氢脱保护得到化合物（V）；4.化合物（V）在有机溶剂中，在碱的作用下，经过二氯乙酰化，制得氟甲砜霉素（I）。本发明方法设计新颖，条件温和，操作简便，收率较高，具有工业化生产前景。 | ||
| 申请公布号 | CN102070497A | 申请公布日期 | 2011.05.25 |
| 申请号 | CN201110001551.6 | 申请日期 | 2011.01.06 |
| 申请人 | 复旦大学 | 发明人 | 陈芬儿;汪忠华;李峰 |
| 分类号 | C07C317/14(2006.01)I;C07C315/04(2006.01)I | 主分类号 | C07C317/14(2006.01)I |
| 代理机构 | 上海正旦专利代理有限公司 31200 | 代理人 | 陆飞;盛志范 |
| 主权项 | 1.一种氟甲砜霉素（<b>I</b>）的合成方法，其特征在于合成路线为：<img file="2011100015516100001DEST_PATH_IMAGE002.GIF" wi="554" he="231" />具体步骤如下： （1）在氟代试剂的作用下，化合物（II）在有机溶剂中经过氟代制得化合物（III）；（2）化合物（III）在酸的作用下，在有机溶剂与水的混合溶剂中开环得到化合物（IV）；（3）化合物（IV）在有机溶剂中，酸性条件下钯碳加氢脱保护，制得化合物（V）；（4）化合物（V）在有机溶剂中，在碱的作用下经过二氯乙酰化，制得氟甲砜霉素（I）。 | ||
| 地址 | 200433 上海市杨浦区邯郸路220号 | ||