发明名称 胺基噻唑及其用途
摘要
申请公布号 申请公布日期 2011.05.21
申请号 TW096119338 申请日期 2007.05.30
申请人 诺华公司 发明人 马修J 拉玛尔奇;西门 布夏尔;麦克A 培塔尼;路易斯 怀特海
分类号 C07D513/22 主分类号 C07D513/22
代理机构 代理人 陈长文 台北市松山区敦化北路201号7楼
主权项 一种式VII之化合物:@sIMGTIF!d10001.TIF@eIMG!及其医药上可接受之盐;其中R系选自由N(R1)2及N(R1)-A-G-Q-J组成之群;A系一键结或选自由下列组成之群:-C(O)-、-C(O)C(O)-、-C(O)O-、-C(O)N(R8a)-、-S(O)2-、-S(O)-、、-S(O)2N(R8a)-、-S(O)N(R8a)-、-C(=NR8)N(R8a)-、-C(=NR8)N(R8a)C(O)-、-C(=NR8)-、-C=C-C(O)-、-C=C-C(O)O-、-C=C-C(O)N(R8a)-;G不存在、选自由下列组成之群:- [C(Ra)(Rb)]x-、- [C(Ra)(Rb)]x-C(Ra)=C(Ra)- [C(Ra)(Rb)]y-、- [C(Ra)(Rb)]x-O- [C(Ra)(Rb)]y-及- [C(Ra)(Rb)]x-N(R8a)- [C(Ra)(Rb)]y-,或者选自由-(环烷基)-、-(杂环)-、-(芳基)-及-(杂芳基)-组成之群,其每一个皆具有0-4个取代基,其中环烷基包含3至10个碳原子;Q不存在、选自由-C(O)- [C(Ra)(Rb)]x-、-C(O)- [C(Ra)(Rb)]x-C(Ra)=C(Ra)- [C(Ra)(Rb)]y-、-C(O)- [C(Ra)(Rb)]x-O- [C(Ra)(Rb)]y-及-C(O)-{N(R8a)- [C(Ra)(Rb)]y}p-组成之群,或者选自由下列组成之群:-(环烷基)-、-(杂环)-、-(芳基)-、-(杂芳基)-、-C(O)-(环烷基)-、-C(O)-(杂环)-、-C(O)-(芳基)-及-C(O)-(杂芳基)-,其每一个皆具有0-4个取代基,其中环烷基包含3至10个碳原子;J系选自由下列组成之群:H、C1-4烷基、卤素、C1-4烷氧基、羟基、胺基、单-及二-C1-4烷基胺基、三C1-4烷基铵、N(R8a)C(O)C1-4烷基、CO2H、C(=O)N(R8a)2、CH2CO2H、CH2C(=O)N(R8a)2、CO2-C1-4烷基、C(O)C1-4烷基、P(O)(OH)2、P(O)(O-C1-4烷基)2、C0-4伸烷基-(环烷基)及C0-4伸烷基-(杂环),该杂环可经取代0-4次,其中环烷基包含3至10个碳原子;Ra系选自由下列组成之群:H、烷基、F、CO2H、CO2-烷基、-N(R1)2、-OR1、-(CH2)0-4-J及-R4b,其中烷基包含1至10个碳原子;Rb系选自由H、烷基及F组成之群,其中烷基包含1至10个碳原子;p为0、1、2或3;x及y每次出现时各自独立地选自介于0-10之间之整数;R1每次出现时独立地选自-H、经J取代之烷基及-R4b,其中烷基包含1至10个碳原子;R4b系选自由烷基及-(CH2-CH2-O-)n-R9组成之群,其中n系下列之整数:1-500、1,000、2,000、3,000、4,000、5,000、10,000、20,000、30,000、40,000、50,000或60,000或者系数个如下数值之整数之平均值:1-500、1,000、2,000、3,000、4,000、5,000、10,000、20,000、30,000、40,000、50,000或60,000,其中烷基包含1至10个碳原子;R8系选自由下列组成之群:H、CN、NO2、C1-6烷基、C3-7环烷基及SO2-C1-6烷基;及R8a不存在、或者选自由下列组成之群:H、C1-6烷基、C3-7环烷基、经J取代之C1-6烷基及R4b,或者两个R8a残基组合在一起可形成具有3至7个环原子之饱和、不饱和或芳香族环,该环可经取代0-4次。如请求项1之化合物,其中R系N(R1)-A-G-Q-J,R1系H且A-G-Q-J一起形成H,或者一起形成选自由下列组成之群之官能基团:@sIMGTIF!d10002.TIF@eIMG!@sIMGTIF!d10003.TIF@eIMG!@sIMGTIF!d10004.TIF@eIMG!@sIMGTIF!d10007.TIF@eIMG!如请求项1之化合物,其中R系N(R1)-A-G-Q-J,R1系H且A-G-O-J一起形成选自由下列组成之群之官能基团:@sIMGTIF!d10005.TIF@eIMG!其中R13系选自由氢、羟基甲基及胺基甲基组成之群或者选自由下列组成之群:@sIMGTIF!d10006.TIF@eIMG!@sIMGTIF!d10008.TIF@eIMG!@sIMGTIF!d10009.TIF@eIMG!@sIMGCHAR!d10146.TIF@eIMG!及@sIMGCHAR!d10147.TIF@eIMG!;且n系下列之整数:1-500、1,000、2,000、3,000、4,000、5,000、10,000、20,000、30,000、40,000、50,000或60,000或者系数个如下数值之整数的平均值:1-500、1,000、2,000、3,000、4,000、5,000、10,000、20,000、30,000、40,000、50,000或60,000。如请求项1之化合物,其中A系C(O)、C(O)O或C(O)NH;G系C4-7环烷基;Q不存在;且J系CO2H或CO2C1-4烷基。一种化合物,其选自由下列组成之群:@sIMGTIF!d10010.TIF@eIMG!@sIMGTIF!d10011.TIF@eIMG!@sIMGTIF!d10012.TIF@eIMG!@sIMGTIF!d10013.TIF@eIMG!@sIMGTIF!d10014.TIF@eIMG!@sIMGTIF!d10015.TIF@eIMG!@sIMGTIF!d10016.TIF@eIMG!@sIMGTIF!d10017.TIF@eIMG!@sIMGTIF!d10018.TIF@eIMG!@sIMGTIF!d10019.TIF@eIMG!@sIMGTIF!d10020.TIF@eIMG!一种如请求项1之化合物之用途,其系用于制造治疗细菌感染用之药剂。一种如请求项1之化合物之用途,其系用于制造治疗、抑制或预防EF-Tu活性用之药剂。一种如请求项1之化合物之用途,其系用于制造治疗痤疮之药剂。一种医药组合物,其包括如请求项1之化合物及至少一种医药上可接受之载剂或稀释剂。
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