发明名称 5-羟基嘧啶-4-甲酰胺化合物
摘要 本发明提供促进促红细胞生成素产生的化合物。提供下述通式(1)所示的化合物或其药理学上可接受的盐:<img file="200980123195.6_ab_0.GIF" wi="259" he="151" />[其中,R<sup>1</sup>表示基团-X-Q<sup>1</sup>、X-Q<sup>1</sup>-Y-Q<sup>2</sup>或-X-Q<sup>1</sup>-Y-Q<sup>2</sup>-Z-Q<sup>3</sup>、X表示单键、-CH<sub>2</sub>-等、Q<sup>1</sup>表示可具有取代基(一个或多个)的单环或双环杂环基团、Y表示单键、-CH<sub>2</sub>-等、Q<sup>2</sup>表示可具有取代基(一个或多个)的单环或双环烃环基团或可具有取代基(一个或多个)的单环或双环杂环基团,Z表示单键、-CR<sup>11</sup>R<sup>12</sup>-等,R<sup>11</sup>和R<sup>12</sup>各自独立地表示氢原子、卤素原子等,Q<sup>3</sup>表示可具有取代基(一个或多个)的苯基、可具有取代基(一个或多个)的C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基、可具有取代基(一个或多个)的C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烯基或可具有取代基(一个或多个)的单环或双环杂环基团,R<sup>2</sup>表示C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基等,且R<sup>3</sup>表示氢原子或甲基]。
申请公布号 CN102066337A 申请公布日期 2011.05.18
申请号 CN200980123195.6 申请日期 2009.04.21
申请人 第一三共株式会社 发明人 栗林健;漥田秀树;福田刚;高野理惠子;辻贵司;佐佐木弘司;田中直树
分类号 C07D239/34(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61P7/06(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I;C07D239/56(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07D405/06(2006.01)I 主分类号 C07D239/34(2006.01)I
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人 庞立志;郭文洁
主权项 1.下述式(1)所示的化合物或其药理学上可接受的盐:<img file="297879DEST_PATH_IMAGE001.GIF" wi="269" he="156" />[其中,R<sup>1</sup>表示基团-X-Q<sup>1</sup>、X-Q<sup>1</sup>-Y-Q<sup>2</sup> 或 -X-Q<sup>1</sup>-Y-Q<sup>2</sup>-Z-Q<sup>3</sup>,X表示单键、-CH<sub>2</sub>-、-(CH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>-、-(CH<sub>2</sub>)<sub>3</sub>-、-CH<sub>2</sub>O-、-OCH<sub>2</sub>-、-O-、-S- 或 -CO-,Q<sup>1</sup> 表示可具有选自取代基组α的1个或2个取代基的单环或双环杂环基团(其中所述杂环基团包括4-10员芳香杂环和非芳香杂环,且含有选自由氮原子、硫原子和氧原子构成的组的1或2个原子),取代基组α表示由卤素原子、桥氧基、羟基、硫烷基、氨基、氰基、C1-C6烷基和卤化C1-C6烷基构成的组,Y表示单键、-CH<sub>2</sub>-、-(CH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>-、-(CH<sub>2</sub>)<sub>3</sub>-、-CH<sub>2</sub>O-、-OCH<sub>2</sub>-、-O-、-S-、-NH-、-NCH<sub>3</sub>-或-CO-,Q<sup>2</sup> 表示可具有选自取代基组β的1个或2个取代基的单环或双环烃环基团(其中所述烃环基团包括3-10员芳香烃环和非芳香烃环),或表示可具有选自取代基组β的1个或2个取代基的单环或双环杂环基团(其中所述杂环基团包括4-10员芳香杂环和非芳香杂环,且含有选自由氮原子、硫原子和氧原子构成的组的1或2个原子),取代基组β表示由卤素原子、桥氧基、羟基、硫烷基、氨基、氰基、硝基、甲酰基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、卤化C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基、卤化C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基硫烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基氨基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)氨基和C<sub>2</sub>-C<sub>7</sub>烷酰基构成的组,Z表示单键、-CR<sup>11</sup>R<sup>12</sup>-、-(CH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>-、-(CH<sub>2</sub>)<sub>3</sub>-、-CH<sub>2</sub>O-、-OCH<sub>2</sub>-、-O-、-S-、-NH-、-NCH<sub>3</sub>-或-CO-,R<sup>11</sup>和R<sup>12</sup>各自独立地表示氢原子、卤素原子、羟基、氰基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、卤化C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基或卤化C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基,Q<sup>3</sup> 表示可具有选自取代基组γ的1个或2个取代基的苯基、可具有选自取代基组γ的1个或2个取代基的C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基、可具有选自取代基组γ的1个或2个取代基的C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烯基、或可具有选自取代基组γ的1个或2个取代基的单环或双环杂环基团(其中所述杂环基团包括4-10员芳香杂环和非芳香杂环,且含有选自由氮原子、硫原子和氧原子构成的组的1或2个原子),取代基组γ表示由卤素原子、桥氧基、羟基、硝基、硫烷基、氨基、氰基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、卤化C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基、卤化C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基硫烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基氨基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)氨基和C<sub>2</sub>-C<sub>7</sub>烷酰基构成的组,R<sup>2</sup> 表示C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基、甲基硫烷基、氟甲基或二氟甲基, 且R<sup>3</sup> 表示氢原子或甲基]。
地址 日本东京都
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