| 主权项 |
一种吡唑衍生物，其特征为以下列一般式代表@sIMGTIF!d10035.TIF@eIMG![式中：R1为氢原子或羟(C2-6烷)基；Q及T之任一方为以化学式@sIMGTIF!d10036.TIF@eIMG!或化学式@sIMGTIF!d10037.TIF@eIMG!代表之基，另一方则为C1-6烷基；R2为氢原子，卤素原子，C1-6烷基，或以一般式-A-R8(式中A为氧原子，R8为C2-6杂环烷基)代表之基；X为单键或氧原子；Y为C1-6亚烷基或C2-6亚链烯基；Z为羰基或磺醯基；R4及R5可相同或不同，分别为氢原子，或可具有1~3个选自下述取代基群(i)中之同种或不同种的基之C1-6烷基；R3、R6及R7分别为氢原子；取代基群(i)为羟基，氨基，一或二(C1-6烷)胺基，一或二〔羟(C1-6烷)〕胺基，磺醯胺基，C2-7醯胺基，以一般式-CON(R9)R10(式中R9及R10可相同或不同，分别为氢原子，或可具有1~3个选自羟基、氨基、一或二(C1-6烷)胺基及氨甲醯基中之同种或不同种的基作为取代基之C1-6烷基，或两者结合与相邻氮原子共同形成可具有选自C1-6烷基及羟(C1-6烷)基中的基作为取代基之C2-6环状胺基)代表之基，可具有1~3个羟基作为取代基之芳基，杂芳基，及C2-6环状胺基]；或其药理学上可容许之盐。如申请专利范围第1项之吡唑衍生物或其药理学上可容许之盐，其中，Y为C1-6亚烷基或C2-6亚链烯基，R4及R5之任一方为具有1~3个选自下述取代基群(i)中之同种或不同种的基之C1-6烷基，另一方为氢原子、或可具有1~3个选自下述取代基群(i)中之同种或不同种的基之C1-6烷基，取代基群(i)为羟基，氨基，一或二(C1-6烷)胺基，一或二〔羟(C1-6烷)〕胺基，磺醯胺基，C2-7醯胺基，以一般式-CON(R9)R10(式中R9及R10可相同或不同，分别为氢原子，或可具有1~3个选自羟基、氨基、一或二(C1-6烷)胺基、及氨甲醯基中之同种或不同种的基作为取代基之C1-6烷基，或两者结合与相邻氮原子共同形成可具有选自C1-6烷基及羟(C1-6烷)基中的基作为取代基之C2-6环状胺基)代表之基，可具有1~3个羟基作为取代基之芳基，杂芳基，及C2-6环状胺基。如申请专利范围第2项之吡唑衍生物或其药理学上可容许之盐，其中，R4及R5之任一方为具有1个选自下述取代基群(iA)中的基之C1-6烷基，另一方为氢原子，取代基群(iA)为以一般式-CON(R9A)R10A(式中R9A及R10A两者结合与相邻氮原子共同形成可具有选自C1-6烷基及羟(C1-6烷)基中的基作为取代基之C2-6环状胺基)代表之基。如申请专利范围第1至3项中任一项之吡唑衍生物或其药理学上可容许之盐，其中，X为单键，Y为三亚甲基或1-亚丙烯基。如申请专利范围第1至3项中任一项之吡唑衍生物或其药理学上可容许之盐，其中，X为氧原子，Y为次乙基或三亚甲基。如申请专利范围第1项之吡唑衍生物或其药理学上可容许之盐，其中，X为单键，R4及R5之任一方为具有1~3个选自下述取代基群(iB)中之同种或不同种的基之C1-6烷基，另一方为氢原子或可具有1~3个选自下述取代基群(iB)中之同种或不同种的基之C1-6烷基，取代基群(iB)为磺醯胺基，以一般式-CON(R9B)R10B(式中R9B及R10B之任一方为具有1~3个选自羟基、氨基、一或二(C1-6烷)胺基、及氨甲醯基中之同种或不同种的基作为取代基之C1-6烷基，另一方为氢原子或可具有1~3个选自羟基、氨基、一或二(C1-6烷)胺基、及氨甲醯基中之同种或不同种的基之C1-6烷基，或两者结合与相邻氮原子共同形成可具有选自C1-6烷基及羟(C1-6烷)基中的基作为取代基之C2-6环状胺基)代表之基，可具有1~3个羟基作为取代基之芳基，杂芳基，及C2-6环胺基。如申请专利范围第1项之吡唑衍生物或其药理学上可容许之盐，其中，R1为氢原子或羟(C2-6烷)基，T为以化学式@sIMGTIF!d10038.TIF@eIMG!或化学式@sIMGTIF!d10039.TIF@eIMG!代表之基，Q为C1-6烷基，R3、R6及R7为氢原子。如申请专利范围第1项之吡唑衍生物或其药理学上可容许之盐，其中，Q或T之任一方为以下列化学式代表之基，@sIMGTIF!d10040.TIF@eIMG!另一方为C1-6烷基。如申请专利范围第7或8项之吡唑衍生物或其药理学上可容许之盐，其中，T为以下列化学式代表之基：@sIMGTIF!d10041.TIF@eIMG!如申请专利范围第9项之吡唑衍生物或其药理学上可容许之盐，其中，Q为异丙基。如申请专利范围第1项之吡唑衍生物或其药理学上可容许之盐，其系选自下列群中之化合物及该等之药理学上可容许之盐：4-〔(4-{3-〔1-氨甲醯-1-(甲基)乙基氨甲醯〕丙基}-2-甲苯基)甲基〕-3-(β-D-吡喃葡萄糖氧基)-5-异丙基-1H-吡唑；3-(β-D-吡喃半乳糖氧基)-4-〔(4-{3-〔1-{〔4-(2-羟乙基)哌@sIMGCHAR!d10220.TIF@eIMG!-1-基〕羰基}-1-(甲基)乙基氨甲醯〕丙基}苯基)甲基〕-5-异丙基-1H-吡唑；3-(β-D-吡喃半乳糖氧基)-5-异丙基-4-{〔4-(3-{1-〔2-(二甲胺基)乙基氨甲醯〕-1-(甲基)乙基氨甲醯}丙基)苯基〕甲基}-1H-吡唑；4-〔(4-{3-〔1-(2-胺乙基氨甲醯)-1-(甲基)乙基氨甲醯〕丙基}苯基)甲基〕-3-(β-D-吡喃半乳糖氧基)-5-异丙基-1H-吡唑；3-(β-D-吡喃半乳糖氧基)-5-异丙基-4-{〔4-(3-{1-〔(哌@sIMGCHAR!d10221.TIF@eIMG!-1-基)羰基〕-1-(甲基)乙基氨甲醯}丙基)苯基〕甲基}-1H-吡唑；3-(β-D-吡喃葡萄糖氧基)-4-〔(4-{3-〔1-{〔4-(2-羟乙基)哌@sIMGCHAR!d10222.TIF@eIMG!-1-基〕羰基}-1-(甲基)乙基氨甲醯〕丙基}-2-甲苯基)甲基〕-5-异丙基-1H-吡唑；3-(β-D-吡喃半乳糖氧基)-5-异丙基-4-{〔4-(3-{1-〔(4-甲基哌@sIMGCHAR!d10223.TIF@eIMG!-1-基)羰基〕-1-(甲基)乙基氨甲醯}丙基)苯基〕甲基}-1H-吡唑；3-(β-D-吡喃半乳糖氧基)-5-异丙基-4-{〔4-(3-{1-〔(4-异丙基哌@sIMGCHAR!d10224.TIF@eIMG!-1-基)羰基〕-1-(甲基)乙基氨甲醯}丙基)苯基〕甲基}-1H-吡唑；3-(β-D-吡喃葡萄糖氧基)-4-〔(4-{3-〔(S)-2-羟基-1-(甲基)乙基氨甲醯〕丙基}苯基)甲基〕-5-异丙基-1H-吡唑；3-(β-D-吡喃葡萄糖氧基)-4-〔(4-{(1E)-3-〔(S)-2-羟基-1-(甲基)乙基氨甲醯〕丙-1-烯基}苯基)甲基〕-5-异丙基-1H-吡唑；3-(β-D-吡喃葡萄糖氧基)-5-异丙基-4-{〔4-(2-{1-〔(4-甲基哌@sIMGCHAR!d10225.TIF@eIMG!-1-基)羰基〕-1-(甲基)乙基氨甲醯}乙氧基)-2-甲苯基〕甲基}-1H-吡唑；3-(β-D-吡喃葡萄糖氧基)-4-〔(4-{2-〔2-羟基-1,1-二(甲基)乙基氨甲醯〕乙氧基}-2-甲苯基)甲基〕-5-异丙基-1H-吡唑；3-(β-D-吡喃葡萄糖氧基)-4-〔(4-{2-〔1-{〔4-(2-羟乙基)哌@sIMGCHAR!d10226.TIF@eIMG!-1-基〕羰基}-1-(甲基)乙基氨甲醯〕乙氧基}-2-甲苯基)甲基〕-5-异丙基-1H-吡唑；3-(β-D-吡喃葡萄糖氧基)-5-异丙基-4-{〔4-(2-{1-〔(哌@sIMGCHAR!d10227.TIF@eIMG!-1-基)羰基〕-1-(甲基)乙基氨甲醯}乙氧基)-2-甲苯基〕甲基}-1H-吡唑；3-(β-D-吡喃葡萄糖氧基)-5-异丙基-4-{〔4-(3-{1-〔(哌@sIMGCHAR!d10228.TIF@eIMG!-1-基)羰基〕-1-(甲基)乙基氨甲醯}丙基)-2-甲苯基〕甲基}-1H-吡唑；3-(β-D-吡喃葡萄糖氧基)-5-异丙基-4-{〔4-(3-{1-〔(哌@sIMGCHAR!d10229.TIF@eIMG!-1-基)羰基〕-1-(甲基)乙基氨甲醯}丙氧基)-2-甲苯基〕甲基}-1H-吡唑；3-(β-D-吡喃葡萄糖氧基)-4-〔(4-{3-〔1-{〔4-(2-羟乙基)哌@sIMGCHAR!d10230.TIF@eIMG!-1-基〕羰基}-1-(甲基)乙基氨甲醯〕丙氧基}-2-甲苯基)甲基〕-5-异丙基-1H-吡唑；3-(β-D-吡喃葡萄糖氧基)-5-异丙基-4-{〔4-(3-{1-〔(4-甲基哌@sIMGCHAR!d10231.TIF@eIMG!-1-基)羰基〕-1-(甲基)乙基氨甲醯}丙氧基)-2-甲苯基〕甲基}-1H-吡唑；3-(β-D-吡喃半乳糖氧基)-1-(3-羟丙基)-5-异丙基-4-{〔4-(3-{1-〔(哌@sIMGCHAR!d10232.TIF@eIMG!-1-基)羰基〕-1-(甲基)乙基氨甲醯}丙基)苯基〕甲基}-1H-吡唑；3-(β-D-吡喃半乳糖氧基)-5-异丙基-4-{〔4-(3-{1-〔(哌@sIMGCHAR!d10233.TIF@eIMG!-1-基)羰基〕-1-(甲基)乙基氨甲醯}丙氧基)-2-甲苯基〕甲基}-1H-吡唑；4-{〔2-氟基-4-(3-{1-〔(哌@sIMGCHAR!d10234.TIF@eIMG!-1-基)羰基〕-1-(甲基)乙基氨甲醯}丙基)苯基〕甲基}-3-(β-D-吡喃半乳糖氧基)-5-异丙基-1H-吡唑；4-{〔2-氯基-4-(3-{1-〔(哌@sIMGCHAR!d10235.TIF@eIMG!-1-基)羰基〕-1-(甲基)乙基氨甲醯}丙基)苯基〕甲基}-3-(β-D-吡喃葡萄糖氧基)-5-异丙基-1H-吡唑。如申请专利范围第11项之吡唑衍生物或其药理学上可容许之盐，其系选自下列群中之化合物及该等之药理学上可容许之盐：3-(β-D-吡喃半乳糖氧基)-4-〔(4-{3-〔1-{(4-(2-羟乙基)哌@sIMGCHAR!d10236.TIF@eIMG!-1-基)羰基}-1-(甲基)乙基氨甲醯〕丙基}苯基)甲基〕-5-异丙基-1H-吡唑；3-(β-D-吡喃半乳糖氧基)-5-异丙基-4-{〔4-(3-{1-〔(哌@sIMGCHAR!d10237.TIF@eIMG!-1-基)羰基〕-1-(甲基)乙基氨甲醯}丙基)苯基〕甲基}-1H-吡唑；3-(β-D-吡喃葡萄糖氧基)-4-〔(4-{3-〔1-{〔4-(2-羟乙基)哌@sIMGCHAR!d10238.TIF@eIMG!-1-基〕羰基}-1-(甲基)乙基氨甲醯〕丙基}-2-甲苯基)甲基〕-5-异丙基-1H-吡唑；3-(β-D-吡喃半乳糖氧基)-5-异丙基-4-{〔4-(3-{1-〔(4-甲基哌@sIMGCHAR!d10239.TIF@eIMG!-1-基)羰基〕-1-(甲基)乙基氨甲醯}丙基)苯基〕甲基}-1H-吡唑；3-(β-D-吡喃葡萄糖氧基)-5-异丙基-4-{〔4-(2-{1-〔(4-甲基哌@sIMGCHAR!d10240.TIF@eIMG!-1-基)羰基〕-1-(甲基)乙基氨甲醯}乙氧基)-2-甲苯基〕甲基}-1H-吡唑；3-(β-D-吡喃葡萄糖氧基)-4-〔(4-{2-〔1-{〔4-(2-羟乙基)哌@sIMGCHAR!d10241.TIF@eIMG!-1-基〕羰基}-1-(甲基)乙基氨甲醯〕乙氧基}-2-甲苯基)甲基〕-5-异丙基-1H-吡唑；3-(β-D-吡喃葡萄糖氧基)-5-异丙基-4-{〔4-(2-{1-〔(哌@sIMGCHAR!d10242.TIF@eIMG!-1-基)羰基〕-1-(甲基)乙基氨甲醯}乙氧基)-2-甲苯基〕甲基}-1H-吡唑；3-(β-D-吡喃葡萄糖氧基)-5-异丙基-4-{〔4-(3-{1-〔(哌@sIMGCHAR!d10243.TIF@eIMG!-1-基)羰基〕-1-(甲基)乙基氨甲醯}丙基)-2-甲苯基〕甲基}-1H-吡唑；3-(β-D-吡喃葡萄糖氧基)-5-异丙基-4-{〔4-(3-{1-〔(哌@sIMGCHAR!d10244.TIF@eIMG!-1-基)羰基〕-1-(甲基)乙基氨甲醯}丙氧基)-2-甲苯基〕甲基}-1H-吡唑；3-(β-D-吡喃半乳糖氧基)-5-异丙基-4-{〔4-(3-{1-〔(哌@sIMGCHAR!d10245.TIF@eIMG!-1-基)羰基〕-1-(甲基)乙基氨甲醯}丙氧基)-2-甲苯基〕甲基}-1H-吡唑；4-{〔2-氟基-4-(3-{1-〔(哌@sIMGCHAR!d10246.TIF@eIMG!-1-基)羰基〕-1-(甲基)乙基氨甲醯}丙基)苯基〕甲基}-3-(β-D-吡喃半乳糖氧基)-5-异丙基-1H-吡唑。一种抑制人SGLT 1活性之医药组成物，其特征为含有申请专利范围第1项之吡唑衍生物或其药理学上可容许之盐为有效成分。一种抑制饭后高血糖之医药组成物，其特征为含有申请专利范围第1项之吡唑衍生物或其药理学上可容许之盐为有效成分。一种高血糖症引起疾病之预防或治疗用医药组成物，其特征为含有申请专利范围第1项之吡唑衍生物或其药理学上可容许之盐为有效成分。如申请专利范围第15项之预防或治疗用医药组成物，其中，高血糖症引起之疾病为选自糖尿病、耐糖能力异常、糖尿病性并发症、肥胖症、高胰岛素血症、高脂血症、高胆固醇血症、高三酸甘油血症、脂肪代谢异常、动脉粥样化性动脉硬化症、高血压、瘀血性心力衰竭、浮肿、高尿酸血症、及痛风所构成群中之疾病。一种阻止耐糖能力异常者或空腹时血糖异常者变成糖尿病之移行之医药组成物，其特征为含有申请专利范围第1项之吡唑衍生物或其药理学上可容许之盐为有效成分。一种血中半乳糖值上升引起疾病之预防或治疗用医药组成物，其特征为含有申请专利范围第1项之吡唑衍生物或其药理学上可容许之盐为有效成分。如申请专利范围第18项之预防或治疗用医药组成物，其中，血中半乳糖值上升引起之疾病为半乳糖血症。如申请专利范围第13项之抑制人SGLT 1活性之医药组成物，其中，剂型为缓释性制剂。一种吡唑衍生物，其特征为以下列一般式代表：@sIMGTIF!d10042.TIF@eIMG![式中，R11为氢原子，或可具有保护基之羟(C2-6烷)基；Q2及T2之任一方为2,3,4,6-四-O-乙醯-β-D-吡喃葡萄糖氧基或2,3,4,6-四-O-乙醯-β-D-吡喃半乳糖氧基，另一方则为C1-6烷基；R12为氢原子，卤素原子，C1-6烷基，或以一般式-A-R18(式中A为氧原子；R18为C2-6杂环烷基)代表之基；X为单键或氧原子；Y为C1-6亚烷基或C2-6亚链烯基；Z为羰基或磺醯基；R14及R15可相同或不同，分别为氢原子或可具有1~3个选自下述取代基群(ii)中之同种或不同种的基之C1-6烷基；R3、R6及R7分别为氢原子；取代基群(ii)为可具有保护基之羟基，可具有保护基之氨基，可具有保护基之一或二(C1-6烷)胺基，可具有保护基之一或二〔羟(C1-6烷)〕胺基，磺醯胺基，C2-7醯胺基，以一般式-CON(R19)R20(式中R19及R20可相同或不同，分别为氢原子，或可具有1~3个选自可具有保护基之羟基、可具有保护基之氨基、可具有保护基之一或二(C1-6烷)胺基、及氨甲醯基中之同种或不同种的基作为取代基之C1-6烷基，或两者结合与相邻氮原子共同形成可具有选自C1-6烷基及可具有保护基之羟(C1-6烷)基中的基作为取代基之C2-6环状胺基)代表之基，可具有1~3个可具有保护基之羟基作为取代基之芳基，杂芳基，及C2-6环状胺基]；或其盐。 |
