发明名称 双环吡咯衍生物
摘要 作为具有高DPP-IV抑制活性、或安全性、毒性等被改善的化合物,本发明提供了如下式(I)表示的化合物或其前药、或其药学上容许的盐。<img file="200580046677.8_ab_0.GIF" wi="249" he="153" />[式中,A <sup>1</sup>和A <sup>2</sup>间的实线和点线表示双键(A <sup>1</sup>=A <sup>2</sup>)等。A <sup>1</sup>表示式C(R <sup>4</sup>)表示的基团等。A <sup>2</sup>表示氮原子等。R <sup>1</sup>表示氢原子、可被取代的烷基等。R <sup>2</sup>表示氢原子、可被取代的烷基等。R <sup>3</sup>表示氢原子、卤原子等。R <sup>4</sup>表示氢原子、羟基、卤原子等。Y表示下式(A)表示的基团等(m1表示0、1、2或3,R <sup>6</sup>为不存在、或存在1个或2个的、各自独立的卤原子等。)。]。<img file="200580046677.8_ab_1.GIF" wi="202" he="131" />
申请公布号 CN101103032B 申请公布日期 2011.05.11
申请号 CN200580046677.8 申请日期 2005.12.21
申请人 大日本住友制药株式会社 发明人 中平博之;木村英宪;方违均
分类号 C07D487/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I 主分类号 C07D487/04(2006.01)I
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 代理人 陈昕
主权项 1.式(I)表示的化合物或该化合物的药学上可容许的盐,<img file="FSB00000235196600011.GIF" wi="677" he="411" />式中,A<sup>1</sup>和A<sup>2</sup>之间的实线和点线表示双键(A<sup>1</sup>=A<sup>2</sup>)或单键(A<sup>1</sup>-A<sup>2</sup>),A<sup>1</sup>和A<sup>2</sup>之间的实线和点线为双键(A<sup>1</sup>=A<sup>2</sup>)时,A<sup>1</sup>表示式C(R<sup>4</sup>)所示的基团,且A<sup>2</sup>表示氮原子,A<sup>1</sup>和A<sup>2</sup>之间的实线和点线为单键(A<sup>1</sup>-A<sup>2</sup>)时,A<sup>1</sup>表示式C=O所示的基团,且A<sup>2</sup>表示式N(R<sup>5</sup>)所示的基团,R<sup>1</sup>是氢原子,C1-C6烷基,或被喹啉基、苯甲酰基、或任选被C1-C4烷氧基取代的苯基取代的C1-C6烷基;R<sup>2</sup>是任选被C1-C4烷氧基取代的苯基,任选被卤原子、氰基、C1-C6烷基、C1-C4烷氧基,或氨基甲酰基取代的苄基,或C2-C6炔基;R<sup>3</sup>是氢原子,卤原子,氰基,甲酰基,羧基,任选被C1-C4烷氧基或氨基取代的C1-C6烷基,其中所述氨基任选被C1-C6烷基取代,任选被C1-C4烷氧基取代的苯基,四唑,C2-C4烷基羰基,C2-C5烷氧羰基,任选被以下基团取代的氨基甲酰基,所述基团为:C1-C6烷基,被卤原子、羟基、C3-C10环烷基或C1-C4烷氧基取代的C1-C6烷基,C3-C10环烷基,或被卤原子取代的C3-C10环烷基,吗啉代羰基,吡咯烷-1-羰基,氮杂环丁烷-1-羰基,任选被羟基取代的哌啶子基羰基,羟基,C1-C4烷氧基,或式:-Rd-COO-Re,其中Rd是单键,Re是式:-CHR<sup>4a</sup>OCOR<sup>4b</sup>,其中R<sup>4a</sup>是C1-C6烷基,R<sup>4b</sup>是C3-C10环烷氧基;R<sup>4</sup>表示氢原子、羟基、氰基、C1-C6烷基、氨基甲酰基、任选被C1-C4烷氧基或氨基甲酰基取代的苯氧基、C1-C6烷基磺酰基、或C2-C5烷氧羰基;R<sup>5</sup>表示C1-C6烷基;-Y是由式(A)表示的基团:<img file="FSB00000235196600021.GIF" wi="698" he="466" />式中,m1表示1、2或3,R<sup>6</sup>不存在。
地址 日本大阪