发明名称 NUEVAS INDAZOLCARBOXAMIDAS Y SU USO.
摘要 Un compuesto según la Fórmula (I): **Fórmula** en la cual: Z es arilo opcionalmente sustituido o heteroarilo opcionalmente sustituido, estando dichos arilo y heteroarilo opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados, de manera independiente, del grupo consistente en: halo, alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido, haloalquilo C1 C6 opcionalmente sustituido, heterocicloalquilo opcionalmente sustituido, CN, N(Rb)SO2Re, N(Rb)C(O)Ra, C(O)NRaRb, C(O)NRxRy, SO2NRaRb, SO2NRxRy, ORc, N(Rb)C(O)NRaRb, N(Rb)C(O)NRxRy, N(Rb)C(O)ORd, estando dichos alquilo C1-C6 y haloalquilo C1-C6 opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo consistente en: NRaRb, cicloalquilo C3-C6 , ORc, fenilo, y heterocicloalquilo opcionalmente sustituido con uno o dos grupos alquilo C1-C6; R1 es H, halo, ó -WX; W es un enlace o alquileno C1-C6; X es arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, heterocicloalquilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo C4-C7 opcionalmente sustituido, cicloalquenilo C5-C7 opcionalmente sustituido, N(Rb)SO2Re, N(Rb)C(O)Re, N(Rb)C(O)ORd, N(Rb)C(O)NRaRb, ó N(Rb)C(O)NRxRy, estando dichos arilo, heteroarilo, heterocicloalquilo, cicloalquilo C4-C7, y cicloalquenilo C5-C7 opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados de manera independiente del grupo consistente en: halo, alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido, haloalquilo C1-C6 opcionalmente sustituido, ORc, C(O)Rg, C(O)ORf, N(Rb)SO2Re, N(Rb)C(O)Ra, C(O)NRaRb, SO2NRaRb, SO2Re, y heterocicloalquilo, estando dichos alquilo C1-C6 y haloalquilo C1-C6 opcionalmente sustituidos con un grupo fenilo; cada Ra está seleccionado, de manera independiente, del grupo consistente en: H, alquilo C1-C3 opcionalmente sustituido, fenilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3C7 opcionalmente sustituido, y heterocicloalquilo opcionalmente sustituido, estando dicho alquilo C1-C3 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo consistente en: halo, ORc, haloalquilo C1-C6, fenilo, y heteroarilo; y estando dichos fenilo, heteroarilo, cicloalquilo C3-C7, y heterocicloalquilo opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo consistente en: halo, ORc, alquilo C1-C6, y haloalquilo C1-C6; cada Rb está seleccionado, de manera independiente, del grupo consistente en: H y alquilo C1-C3 opcionalmente sustituido, estando dicho alquilo C1-C3 opcionalmente sustituido con uno o más grupos ORc; cada Rc está seleccionado, de manera independiente, del grupo consistente en: H, alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido, haloalquilo C1-C6 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-C7 opcionalmente sustituido, heterocicloalquilo opcionalmente sustituido, y arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, estando dichos alquilo C1-C6 y haloalquilo C1-C6 opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo consistente en: cicloalquilo C3-C6, fenilo, heterocicloalquilo, y heteroarilo; y estando dichos arilo y heteroarilo opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo consistente en: halo, alquilo C1-C3, haloalquilo C1-C3 y OH; y estando dichos cicloalquilo C3-C7 y heterocicloalquilo opcionalmente sustituidos con uno o más grupos alquilo C1-C3; cada Rd es alquilo C1-C3 opcionalmente sustituido de manera independiente, estando dicho alquilo C1-C3 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo consistente en: cicloalquilo C3C6; fenilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo consistente en: halo, alquilo C1-C6, y cicloalquilo C3-C6; y heteroarilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo consistente en: halo, alquilo C1-C6, y cicloalquilo C3-C6; cada Re está seleccionado, de manera independiente, del grupo consistente en: alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido, fenilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo C5-C7 opcionalmente sustituido, y heterocicloalquilo opcionalmente sustituido, estando dicho alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo consistente en: ORc, trifluorometilo, fenilo, heteroarilo, heterocicloalquilo opcionalmente sustituido con ORc o con heterocicloalquilo, y NRaRb; estando dichos fenilo y heteroarilo opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo consistente en: halo, CN, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, N(Rb)C(O)Ra, y ORh; y estando dichos cicloalquilo C5-C7 y heterocicloalquilo opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo consistente en: halo, alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con ORc, y cicloalquilo C3-C6 ; cada Rf está seleccionado, de manera independiente, del grupo consistente en: H y alquilo C1-C4 opcionalmente sustituido, pudiendo estar dicho alquilo C1-C4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo consistente en: cicloalquilo C3-C6; fenilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo consistente en: halo, alquilo C1-C6, y cicloalquilo C3-C6; y heteroarilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo consistente en: halo, alquilo C1-C6, y cicloalquilo C3-C6; cada Rg está seleccionado, de manera independiente, del grupo consistente en: alquilo C1-C3 opcionalmente sustituido, fenilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-C7 opcionalmente sustituido, y heterocicloalquilo opcionalmente sustituido, estando dicho alquilo C1-C3 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo consistente en: halo y haloalquilo C1-6 ; y estando dichos fenilo, heteroarilo, cicloalquilo C3-C7, y heterocicloalquilo opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo consistente en: halo, alquilo C1-6, y haloalquilo C1-C6; cada Rh está seleccionado, de manera independiente, del grupo consistente en: H, alquilo C1-C6, y haloalquilo C1-C6; y Rx y Ry, tomados junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos, forman un anillo que tiene de 5 a 7 átomos miembros, conteniendo opcionalmente dicho anillo un heteroátomo adicional como átomo miembro, siendo dicho anillo saturado o insaturado, pero no aromático, y estando dicho anillo opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes alquilo C1-C3; o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.
申请公布号 ES2358579(T3) 申请公布日期 2011.05.11
申请号 ES20050769167T 申请日期 2005.06.24
申请人 GLAXOSMITHKLINE LLC 发明人 KERNS, JEFFREY;EDWARDS, CHRISTINE
分类号 C07D401/04;A61K31/41;A61K31/445;A61K31/66;A61P37/00;C07D401/14;C07D413/14 主分类号 C07D401/04
代理机构 代理人
主权项
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