磺酰基取代的氧杂蒽酮类化合物及其制备方法与应用

摘要

本发明涉及医药技术领域，具体涉及一类具有以下化学结构通式的新的磺酰基取代的氧杂蒽酮类化合物及制备方法与应用。本发明的化合物对ACAT1/ACAT2有很强的抑制活性，大多数化合物对所选酰基辅酶A胆固醇酰基转移酶(ACAT)的抑制活性均较强。本发明化合物可以用制备抗动脉粥样硬化的药物组合。更进一步地，其可以作为心绞痛、心肌梗塞、脑梗塞、脑中风、阿耳茨海默氏病、急性冠状综合症、PTCA或支架放置后冠状动脉再狭窄等疾病的预防药或治疗剂。其还可以作为调节皮脂腺机能、抑制皮脂过度生成的治疗剂，用于治疗油性皮肤、痤疮、皮脂溢出、皮质类固醇导致的痤疮样损害等疾病。

主权项

1.一类磺酰基取代的氧杂蒽酮类化合物，其结构如通式所示：其中M是羟基或甲氧基；其中Y选自i或ii或iii：i.卤素；ii.酯基，为甲酯基或乙酯基；iii.取代氨基，是单取代氨基或多取代氨基，取代基选自a，b，c或d：a.杂环或取代杂环，杂环为哌啶、嘧啶或丙内酰胺，杂环上取代基位于杂环的各个位置，是单取代或多取代，取代基为(a)卤素；或(b)1～6个碳原子的直连或支链烷基；或(c)氰基、硝基、三氟甲基、三氯甲基、三氟甲氧基、苯甲酰基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基、异丁氧基、叔丁氧基、仲丁氧基氨基；b.带杂环或取代杂环的1～4个碳原子的脂肪链，为吡啶乙基，杂环上的取代基为a)卤素；或(b)1～6个碳原子的直连或支链烷基；或(c)氰基、硝基、三氟甲基、三氯甲基、三氟甲氧基、苯甲酰基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基、异丁氧基、叔丁氧基、仲丁氧基、氨基；c.取代苯基，取代基位于苯环的各个位置，是单取代或多取代，取代基为(a)卤素；或(b)1～6个碳原子的直连或支链烷基；或(c)氰基、硝基、三氟甲基、三氯甲基、三氟甲氧基、苯甲酰基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基、异丁氧基、叔丁氧基、仲丁氧基、氨基；d.带苯环或取代苯环的1～4个碳原子的脂肪链，为苯乙基、苯异丙基、对甲基苯乙基、取代氟，氯的苯乙基或二苯甲基；取代基为(a)卤素；或(b)1～6个碳原子的直连或支链烷基；或(c)氰基、硝基、三氟甲基、三氯甲基、三氟甲氧基、苯甲酰基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基、异丁氧基、叔丁氧基、仲丁氧基、氨基；其中所述的1-6个碳原子的直链或支链烷基是甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、叔丁基、仲丁基、戊基、叔戊基、仲戊基或异戊基。