| 发明名称 | IKK-β丝氨酸苏氨酸蛋白激酶抑制剂 | ||
| 摘要 | 以下化合物被胞内羧酸酯酶水解成相应羧酸，并用于抑制IKKβ活性：(2S，4E)-2-氨基-5-{3-[4-氨基甲酰基-5-(氨基甲酰基氨基)-2-噻吩基]苯基}戊-4-烯酸环戊酯；5-{3-[4-氨基甲酰基-5-(氨基甲酰基氨基)-2-噻吩基]苯基}-L-正缬氨酸环戊酯；(2S，4E)-2-氨基-5-{3-[4-氨基甲酰基-5-(氨基甲酰基氨基)-2-噻吩基]-5-甲基苯基}戊-4-烯酸环戊酯；(2S，4E)-2-氨基-5-{5-[4-氨基甲酰基-5-(氨基甲酰基氨基)-2-噻吩基]-2-甲基苯基}戊-4-烯酸环戊酯；O-{3-[4-氨基甲酰基-5-(氨基甲酰基氨基)-2-噻吩基]苯基}-L-高丝氨酸环戊酯；O-{3-[4-氨基甲酰基-5-(氨基甲酰基氨基)-2-噻吩基]苯基}-L-高丝氨酸环戊酯；N-{3-[4-氨基甲酰基-5-(氨基甲酰基氨基)-2-噻吩基]苄基}-L-丙氨酸环戊酯；和N-{3-[4-氨基甲酰基-5-(氨基甲酰基氨基)-2-噻吩基]苄基}-L-丙氨酸叔丁酯。 | ||
| 申请公布号 | CN102036979A | 申请公布日期 | 2011.04.27 |
| 申请号 | CN200880129402.4 | 申请日期 | 2008.04.23 |
| 申请人 | 色品疗法有限公司 | 发明人 | D·F·C·莫法特;S·J·戴维斯;M·H·查尔顿;S·C·赫斯特;S·T·奥尼恩斯;J·G·威廉姆斯 |
| 分类号 | C07D333/38(2006.01)I;A61K31/381(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;A61P37/00(2006.01)I | 主分类号 | C07D333/38(2006.01)I |
| 代理机构 | 上海专利商标事务所有限公司 31100 | 代理人 | 韦东 |
| 主权项 | 一种化合物及其药学上可接受的盐，所述化合物选自下组：(2S，4E)‑2‑氨基‑5‑{3‑[4‑氨基甲酰基‑5‑(氨基甲酰基氨基)‑2‑噻吩基]苯基}戊‑4‑烯酸环戊酯；5‑{3‑[4‑氨基甲酰基‑5‑(氨基甲酰基氨基)‑2‑噻吩基]苯基}‑L‑正缬氨酸环戊酯；(2S，4E)‑2‑氨基‑5‑{3‑[4‑氨基甲酰基‑5‑(氨基甲酰基氨基)‑2‑噻吩基]‑5‑甲基苯基}戊‑4‑烯酸环戊酯；(2S，4E)‑2‑氨基‑5‑{5‑[4‑氨基甲酰基‑5‑(氨基甲酰基氨基)‑2‑噻吩基]‑2‑甲基苯基}戊‑4‑烯酸环戊酯；O‑{3‑[4‑氨基甲酰基‑5‑(氨基甲酰基氨基)‑2‑噻吩基]苯基}‑L‑高丝氨酸环戊酯；N‑{3‑[4‑氨基甲酰基‑5‑(氨基甲酰基氨基)‑2‑噻吩基]苄基}‑L‑丙氨酸环戊酯；N‑{3‑[4‑氨基甲酰基‑5‑(氨基甲酰基氨基)‑2‑噻吩基]苄基}‑L‑丙氨酸叔丁酯；(2S，4E)‑2‑氨基‑5‑{3‑[4‑氨基甲酰基‑5‑(氨基甲酰基氨基)‑2‑噻吩基]苯基}戊‑4‑烯酸；5‑{3‑[4‑氨基甲酰基‑5‑(氨基甲酰基氨基)‑2‑噻吩基]苯基}‑L‑正缬氨酸；(2S，4E)‑2‑氨基‑5‑{3‑[4‑氨基甲酰基‑5‑(氨基甲酰基氨基)‑2‑噻吩基]‑5‑甲基苯基}戊‑4‑烯酸；(2S，4E)‑2‑氨基‑5‑{5‑[4‑氨基甲酰基‑5‑(氨基甲酰基氨基)‑2‑噻吩基]‑2‑甲基苯基}戊‑4‑烯酸；O‑{3‑[4‑氨基甲酰基‑5‑(氨基甲酰基氨基)‑2‑噻吩基]苯基}‑L‑高丝氨酸；N‑{3‑[4‑氨基甲酰基‑5‑(氨基甲酰基氨基)‑2‑噻吩基]苄基}‑L‑丙氨酸。 | ||
| 地址 | 英国牛津郡 | ||