发明名称 |
阿戈美拉汀的制备方法及其中间体 |
摘要 |
阿戈美拉汀及其中间体N-[2-(7-甲氧基-1-萘基)-乙基]邻苯二甲酰亚胺的制备方法,7-甲氧基-1-萘乙醇(III)与苯磺酰氯反应,得到7-甲氧基-1-萘乙基苯磺酸酯(IV),IV与邻苯二甲酰亚胺钾盐反应得N-[2-(7-甲氧基-1-萘基)-乙基]邻苯二甲酰亚胺(II),再经碱水解,乙酰化得阿戈美拉汀。该方法原料价廉易得,合成路线短,反应步骤少,反应条件温和,各中间体易于分离纯化,适于工业化生产。 |
申请公布号 |
CN101638376B |
申请公布日期 |
2011.04.27 |
申请号 |
CN200810020827.3 |
申请日期 |
2008.07.29 |
申请人 |
江苏恩华药业股份有限公司 |
发明人 |
张桂森;陈道鹏;马彦琴;杨相平;周世暇;陈亮 |
分类号 |
C07D209/48(2006.01)I;A61P25/22(2006.01)I;A61P25/24(2006.01)I |
主分类号 |
C07D209/48(2006.01)I |
代理机构 |
南京知识律师事务所 32207 |
代理人 |
栗仲平 |
主权项 |
1.式II表示的N-[2-(7-甲氧基-1-萘基)-乙基]邻苯二甲酰亚胺<img file="FSB00000417467400011.GIF" wi="688" he="401" /> |
地址 |
221007 江苏省徐州市中山北路289号 |