发明名称 阿戈美拉汀的制备方法及其中间体
摘要 阿戈美拉汀及其中间体N-[2-(7-甲氧基-1-萘基)-乙基]邻苯二甲酰亚胺的制备方法,7-甲氧基-1-萘乙醇(III)与苯磺酰氯反应,得到7-甲氧基-1-萘乙基苯磺酸酯(IV),IV与邻苯二甲酰亚胺钾盐反应得N-[2-(7-甲氧基-1-萘基)-乙基]邻苯二甲酰亚胺(II),再经碱水解,乙酰化得阿戈美拉汀。该方法原料价廉易得,合成路线短,反应步骤少,反应条件温和,各中间体易于分离纯化,适于工业化生产。
申请公布号 CN101638376B 申请公布日期 2011.04.27
申请号 CN200810020827.3 申请日期 2008.07.29
申请人 江苏恩华药业股份有限公司 发明人 张桂森;陈道鹏;马彦琴;杨相平;周世暇;陈亮
分类号 C07D209/48(2006.01)I;A61P25/22(2006.01)I;A61P25/24(2006.01)I 主分类号 C07D209/48(2006.01)I
代理机构 南京知识律师事务所 32207 代理人 栗仲平
主权项 1.式II表示的N-[2-(7-甲氧基-1-萘基)-乙基]邻苯二甲酰亚胺<img file="FSB00000417467400011.GIF" wi="688" he="401" />
地址 221007 江苏省徐州市中山北路289号