取代的4-羟基嘧啶-5-甲酰胺,申请号CN200980118093.5-传众专利搜索

发明名称	取代的4-羟基嘧啶-5-甲酰胺
摘要	本发明涉及取代的4-羟基嘧啶-5-甲酰胺，其用作HIF脯氨酰羟化酶抑制剂用于治疗贫血等疾病。
申请公布号	CN102036981A	申请公布日期	2011.04.27
申请号	CN200980118093.5	申请日期	2009.03.09
申请人	默沙东公司	发明人	M·J·克莱门茨;J·S·德本哈姆;J·J·黑尔;C·B·马森-杜根;T·F·沃尔什
分类号	C07D401/04(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;C07D403/14(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;C07D417/04(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;A61K31/513(2006.01)I;A61P7/00(2006.01)I	主分类号	C07D401/04(2006.01)I
代理机构	中国专利代理(香港)有限公司 72001	代理人	熊玉兰;刘健
主权项	1.式I化合物及其药学可接受的盐和溶剂化物<img file="FPA00001256673800011.GIF" wi="656" he="373" />A为杂环基，任选被一个或多个R<sup>9</sup>取代基取代；R<sup>1</sup>选自-C<sub>1-10</sub>烷基、-C<sub>0-10</sub>烷基-C<sub>3-10</sub>环烷基、-C<sub>2-10</sub>烯基、-C<sub>0-10</sub>烷基-C<sub>5-10</sub>环烯基、-C<sub>2-10</sub>炔基、-C<sub>0-10</sub>烷基芳基、-C<sub>0-10</sub>烷基杂环基；-NR<sup>b</sup>R<sup>c</sup>和-C<sub>0-10</sub>烷基C<sub>3-10</sub>杂环烷基，其中在R<sup>1</sup>中，所述烷基、烯基、炔基、环烯基、芳基、杂环烷基、杂环基和环烷基各自任选被一个或多个R<sup>8</sup>取代基取代，任选两个R<sup>8</sup>可以连接一起形成3-8元环；R<sup>2</sup>选自氢、-C<sub>1-10</sub>烷基、-OC<sub>1-10</sub>烷基芳基、芳基、-C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>环烷基和杂环基，其中C<sub>1-10</sub>烷基、-C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>环烷基、芳基和杂环基是未取代的或被一个或多个选自卤素、羟基、C<sub>1-10</sub>烷基和-OC<sub>1-10</sub>烷基的取代基取代；R<sup>3</sup>选自氢、卤素、羟基、-C<sub>1-6</sub>烷基、-C<sub>1-6</sub>烷氧基、杂环基、-NR<sup>b</sup>R<sup>c</sup>和-SC<sub>0-6</sub>烷基，其中所述烷基和烷氧基任选被一个或多个取代基R<sup>10</sup>取代；R<sup>4</sup>选自氢、-C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>烷基、-C<sub>2-10</sub>烯基、-C<sub>2-10</sub>炔基、-C<sub>3-10</sub>环烷基、C<sub>3-10</sub>杂环烷基、-(C<sub>0-10</sub>烷基)芳基、(C<sub>0-10</sub>烷基)杂环基、-C<sub>5-10</sub>环烯基和-NR<sup>b</sup>R<sup>c</sup>，其中所述烷基、烯基、炔基、环烷基、环烯基、芳基和杂环基任选被一个或多个取代基R<sup>9</sup>取代；或R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>连接一起形成任选被一个或多个取代基R<sup>9</sup>取代的5-8个原子的环；R<sup>8</sup>选自卤素、羟基、-C<sub>1-10</sub>烷基、-C<sub>1-10</sub>烯基、-C<sub>1-10</sub>炔基、-OC<sub>1-10</sub>烷基芳基、芳基、杂环基、-C<sub>3-10</sub>环烷基、-C<sub>3-10</sub>杂环烷基、氰基、氧代基、-OC<sub>1-10</sub>烷基、C<sub>2-6</sub>烷基氨基羰基氨基、C<sub>0-10</sub>烷氧基羰基氨基C<sub>0-6</sub>烷基、C<sub>0-10</sub>烷基羰基氨基C<sub>0-6</sub>烷基、C<sub>2-6</sub>烷基氨基磺酰基氨基C<sub>0-4</sub>烷基、-C<sub>2-6</sub>烷基磺酰基氨基C<sub>0-4</sub>烷基、-C<sub>1-4</sub>烷基磺酰基、芳基磺酰基、-C<sub>1-10</sub>烷基氨基磺酰基、C<sub>1-10</sub>烷基氨基羰基、-(C＝O)N(C<sub>0-6</sub>烷基)<sub>2</sub>、二氟甲氧基、三氟甲氧基、三氟乙氧基、-SR<sup>a</sup>和NR<sup>b</sup>R<sup>c</sup>，其中所述烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、杂环烷基可以任选被一个或多个选自羟基、-CO<sub>2</sub>H、卤素、-OC<sub>1-10</sub>烷基和C<sub>1-6</sub>烷基的基团取代；R<sup>9</sup>选自卤素、羟基、氧代基、芳基、杂环基、-C<sub>1-6</sub>烷基、-C<sub>3-10</sub>环烷基、-C<sub>3-10</sub>杂环烷基、-(C<sub>1-10</sub>烷基)芳基、-(C<sub>0-10</sub>烷基)杂环基、-C<sub>5-10</sub>环烯基、-C<sub>2-10</sub>炔基、-C<sub>1-6</sub>烷氧基、芳氧基、杂环基氧基、-CO<sub>2</sub>R<sup>a</sup>、-NR<sup>b</sup>R<sup>c</sup>、-CONR<sup>b</sup>R<sup>c</sup>、-OCO<sub>2</sub>R<sup>a</sup>、-OCONR<sup>b</sup>R<sup>c</sup>、-NR<sup>d</sup>CO<sub>2</sub>R<sup>a</sup>、-NR<sup>d</sup>CONR<sup>b</sup>R<sup>c</sup>、-SR<sup>a</sup>和-S(O)<sub>n</sub>R<sup>d</sup>，其中所述芳基、杂环基、烷氧基、芳氧基、杂环基氧基任选被一个或多个取代基R<sup>10</sup>取代；R<sup>10</sup>选自芳基、杂环基、卤素、-C<sub>1-6</sub>烷基、-C<sub>1-6</sub>烷氧基、CO<sub>2</sub>R<sup>a</sup>、氰基、O(C＝O)C<sub>1-6</sub>烷基、NO<sub>2</sub>、二氟甲氧基、三氟甲氧基、三氟乙氧基、-O<sub>(0-1)</sub>(C<sub>1-10</sub>)全氟代烷基、C<sub>0-10</sub>烷基氨基羰基氨基、C<sub>0-10</sub>烷氧基羰基氨基C<sub>0-10</sub>烷基、C<sub>0-10</sub>烷基羰基氨基C<sub>0-10</sub>烷基、C<sub>0-10</sub>烷基氨基羰基、C<sub>0-10</sub>烷基氨基磺酰基氨基C<sub>0-10</sub>烷基、C<sub>0-10</sub>烷基磺酰基氨基C<sub>0-10</sub>烷基、C<sub>0-10</sub>烷基磺酰基、C<sub>0-10</sub>烷基氨基磺酰基、-(C＝O)N(C<sub>0-6</sub>烷基)<sub>2</sub>、-S(C<sub>0-6</sub>烷基)和NH<sub>2</sub>；n为1或2；R<sup>a</sup>选自氢；-C<sub>1-10</sub>烷基、-(C<sub>1-6</sub>烷基)C<sub>3-8</sub>环烷基；和-(C<sub>1-6</sub>烷基)苯基；以及R<sup>b</sup>、R<sup>c</sup>和R<sup>d</sup>各自独立地选自氢、-C<sub>1-10</sub>烷基、-C<sub>3-10</sub>环烷基、-C<sub>3-10</sub>杂环烷基、芳基和杂环基，其中所述烷基、环烷基、芳基和杂环基任选被一个或多个取代基R<sup>10</sup>取代。
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