发明名称 新的[F-18]-标记的L-谷氨酸和L-谷氨酰胺衍生物(Ⅱ)、其用途和制备方法
摘要 本发明涉及式(I)的[F-18]-标记的L-谷氨酸、[F-18]-标记的L-谷氨酸酯、及其衍生物,这些化合物的制备方法及应用。
申请公布号 CN102036936A 申请公布日期 2011.04.27
申请号 CN200980118534.1 申请日期 2009.05.13
申请人 拜耳先灵医药股份有限公司 发明人 L·丁克尔博格;K·格雷厄姆;M·伯恩特;N·科格林;H·施米特维利希;M·弗里贝;L·莱曼
分类号 C07B59/00(2006.01)I;C07D207/28(2006.01)I;C07C229/24(2006.01)I;C07C271/22(2006.01)I;A61K31/225(2006.01)I;A61K51/04(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 主分类号 C07B59/00(2006.01)I
代理机构 永新专利商标代理有限公司 72002 代理人 过晓东
主权项 1.通式I的化合物:<img file="FPA00001257567300011.GIF" wi="451" he="248" />其中A代表a)羟基,b)支链或直链C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>烷氧基,c)支链或直链羟基C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>烷氧基,d)支链或直链O-C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>烷基-(O-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基)<sub>n</sub>-O-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基,e)N(C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>烷基)<sub>2</sub>,f)NH<sub>2</sub>,g)N(H)-L,h)O-L或i)O-Z,G代表a)羟基,b)O-Z,c)支链或直链O-C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>烷基,d)支链或直链O-C<sub>2</sub>-C<sub>5</sub>烯基,e)支链或直链O-C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>烷基-(O-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基)<sub>n</sub>-O-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基,f)支链或直链O-C<sub>2</sub>-C<sub>5</sub>炔基或g)三苯基甲氧基,R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>代表a)氢,b)支链或直链<sup>18</sup>F-C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>烷氧基,c)支链或直链<sup>18</sup>F-C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>烷基,d)支链或直链<sup>18</sup>F-C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>烯基,e)支链或直链<sup>18</sup>F-C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>炔基,f)羟基,g)支链或直链C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>烷基或h)支链或直链C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>烷氧基,条件是:取代基R<sup>1</sup>或R<sup>2</sup>之一包含仅一个<sup>18</sup>F同位素,而相应的另外一个取代基不包含<sup>18</sup>F同位素,L代表a)支链或直链C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>烷基,b)支链或直链C<sub>2</sub>-C<sub>5</sub>烯基,c)支链或直链C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>烷基-(O-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基)<sub>n</sub>-O-C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基或d)支链或直链C<sub>2</sub>-C<sub>5</sub>炔基,以及Z代表金属阳离子等价物,其中n=0、1、2或3,以及包括所有的非对映异构体和对映体。
地址 德国柏林