氨基全氢化喹唑啉类化合物及其衍生物制备提高抗癌药药效的新应用

摘要

本发明涉及到使用氨基全氢化喹唑啉类化合物及其衍生物和它的药用盐在提高抗癌类药物药效和降低抗癌药副作用的新应用。本发明的技术特征是，使用氨基全氢化喹唑啉类化合物及其衍生物及其药用盐与抗癌药共同使用可以显著提高抗癌药的药效和减少抗癌药的毒副作用，其给予抗癌药剂之前、给予抗癌药剂期间混配或给予抗癌药剂之后，均有相同的效果。

主权项

1.具有通式(I)和(II)的氨基全氢化喹唑啉类化合物及其衍生物或其在药学上可使用的盐类化合物在制备提高抗癌类药物药效和降低抗癌药副作用的新应用，(I)固体状态下                液体状态下(II)其中，R₁＝R₂＝R₄＝R₅＝OH，       R₃＝CH₂OH；河豚毒素，      R₁＝R₃＝R₄＝R₅＝OH，       R₂＝CH₂OH；      R₁＝H，R₂＝R₄＝R₅＝OH；    R₃＝CH₂OH；去氧河豚毒素，      R₁＝OCH₃，R₂＝R₄＝R₅OH；   R₃＝CH₂OH；甲氧河豚毒素，      R₁＝OCH₂CH₃，R₂＝R₄＝R₅OH；R₃＝CH₂OH；乙氧河豚毒素，      R₁＝NH₂，R₂＝R₃＝R₅OH；    R₃＝CH₂OH；氨基河豚毒素，R₁选自氢；卤素；C₁-C₅烷氧基；C₁-C₅卤代烷氧基；C₃-C₆环烷氧基；C₃-C₆环烷基；C₂-C₆链烯基；C₂-C₆链炔基；C₅-C₁₀芳基部分和C_1-C₆烷基部分的芳烷基或C₅-C₁₀芳基；氨基；C_1-C₆烷氨基；酰基；C_1-C₆烷酰基；R₃＝R₄＝R₅＝OH，R₂＝CH₂OH。当R₁＝H，或OH时，R₂选自：CH₂OH；C₁-C₅烷羟基；卤素；C₁-C₅烷氧基；C₁-C₅卤代烷氧基；C₃-C₆环烷氧基；C₃-C₆环烷基；C₂-C₆链烯基；C₂-C₆链炔基；C₅-C₁₀芳基部分和C_1-C₆烷基部分的芳烷基或C₅-C₁₀芳基；氨基；C_1-C₆烷氨基；酰基；C_1-C₆烷酰基；R₃＝R₄＝R₅＝OH。当R₁＝H，或OH；R₂＝CH₂OH时，R₃选自：氢；羟基；C₁-C₅烷羟基；卤素；C₁-C₅烷氧基；C₁-C₅卤代烷氧基；C₃-C₆环烷氧基；C₃-C₆环烷基；C₂-C₆链烯基；C₂-C₆链炔基；C₅-C₁₀芳基部分和C_1-C₆烷基部分的芳烷基或C₅-C₁₀芳基；氨基；C_1-C₆烷氨基；酰基；C_1-C₆烷酰基；R₄＝R₅＝OH。当R₁＝H，或OH时，R₂＝CH₂OH；R₃＝OH时；R₄选自氢；羟基；C₁-C₅烷羟基；卤素；C₁-C₅烷氧基；C₁-C₅卤代烷氧基；C₃-C₆环烷氧基；C₃-C₆环烷基；C₂-C₆链烯基；C₂-C₆链炔基；C₅-C₁₀芳基部分和C_1-C₆烷基部分的芳烷基或C₅-C₁₀芳基；氨基；C_1-C₆烷氨基；酰基；C_1-C₆烷酰基；R₅＝OH。当R₁＝H，或OH时，R₂＝CH₂OH；R₃＝OH时；R₄＝OH；R₅选自：氢；羟基；C₁-C₅烷羟基；卤素；C₁-C₅烷氧基；C₁-C₅卤代烷氧基；C₃-C₆环烷氧基；C₃-C₆环烷基；C₂-C₆链烯基；C₂-C₆链炔基；C₅-C₁₀芳基部分和C_1-C₆烷基部分的芳烷基或C₅-C₁₀芳基；氨基；C_1-C₆烷氨基；酰基；C_1-C₆烷酰基。