发明名称 PTP1B抑制剂及其合成和在制备治疗2型糖尿病药物中的应用
摘要 本发明涉及六种新型PTP1B抑制剂的化学全合成方法以及在治疗2型糖尿病药物中的应用,所述PTP1B抑制剂以下述六种化合物中的一种或一种以上为活性成份,六种化合物结构式如下:<img file="201010192750.5_ab_0.GIF" wi="275" he="151" />,该化合物通过抑制蛋白酪氨酸磷脂酶1B的活性,增强胰岛素受体敏感性,对胰岛素抵抗类2型糖尿病具有良好的治疗作用。
申请公布号 CN102018692A 申请公布日期 2011.04.20
申请号 CN201010192750.5 申请日期 2010.05.28
申请人 中国科学院海洋研究所 发明人 史大永;郭书举;范晓;卢伟伸;崔永超
分类号 A61K31/12(2006.01)I;A61K31/075(2006.01)I;A61K31/09(2006.01)I;C07C49/84(2006.01)I;C07C45/63(2006.01)I;C07C43/178(2006.01)I;C07C41/09(2006.01)I;C07C43/225(2006.01)I;C07C41/22(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I 主分类号 A61K31/12(2006.01)I
代理机构 沈阳科苑专利商标代理有限公司 21002 代理人 马驰
主权项 1.PTP1B抑制剂,其特征在于:其以下述六种化合物中的一种或一种以上为活性成份,六种化合物结构式如下:<img file="FSA00000130465500011.GIF" wi="1878" he="984" />化学名称中文分别为:(2′-溴-6′-二溴甲基-3′,4′-二甲氧基苯基)-(2,3-二溴-4,5-二甲氧基苯基)-甲酮(1),3,4-二溴-5-[(2′-溴-3′,4′-二羟基-6′-正丙氧基甲基-苯基)-甲基]-1,2-苯二酚(2),3,4-二溴-5-[(2′-溴-3′,4′-二羟基-6′-异丙氧基甲基-苯基)-甲基]-1,2-苯二酚(3),3,4-二溴-5-[(2′-溴-6′-正丁氧基甲基-3′,4′-二羟基-苯基)-甲基]-1,2-苯二酚(4),3,4-二溴-5-[(2′-溴-3′,4′-二羟基-6′-异丁氧基甲基-苯基)-甲基]-1,2-苯二酚(5),2,3-二溴-1-(2′-溴-6′-(2″-溴-4″,5″-二甲氧基苯甲基)-3′,4′-二甲氧基苯甲基)-4,5-二甲氧基苯(6);英文名称分别为:(2′-bromo-6′-(dibromomethyl)-3′,4′-dimethoxyphenyl)-(2,3-dibromo-4,5-dimethoxyphenyl)-methanone(1),3,4-dibromo-5-[2′-bromo-3′,4′-dihydroxy-6′-(propoxymethyl)-benzyl]-benzene-1,2-diol(2),3,4-dibromo-5-[2′-bromo-3′,4′-dihydroxy-6′-(isopropoxymethyl)-benzyl]-benzene-1,2-diol(3),3,4-dibromo-5-[2′-bromo-6′-(butoxymethyl)-3′,4′-dihydroxy-benzyl]-benzene-1,2-diol(4),3,4-dibromo-5-[2′-bromo-3′,4′-dihydroxy-6′-(isobutoxymethyl)-benzyl]-benzene-1,2-diol(5),2,3-dibromo-1-[2′-bromo-6′-(2″-bromo-4″,5″-dimethoxybenzyl)-3′,4′-dimethoxybenzyl]-4,5-dimethoxybenzene(6)。
地址 266071 山东省青岛市南海路7号