一种含水难溶高活性药物的组合物及其制备方法

摘要

本发明公开了一种含水难溶高活性药物的组合物及其制备方法。通过将水难溶高活性药物溶于有固体分散载体的有机溶剂中，采用流化床使其均匀地喷在填充剂或空白丸芯表面，并干燥。本发明实现了水难溶高活性药物的固体分散体制备、造粒和干燥一步完成，工艺简便、无粉尘污染，有效避免了高活性药物对生产人员健康的不利影响。本发明制备的颗粒粒度均匀、流动性好、压缩成形性好，可进一步制成口服固体制剂。本发明制备的组合物药物溶出度好，口服吸收和生物利用度高。

主权项

一种含他克莫司的组合物，其特征在于将他克莫司与固体分散载体溶于有机溶剂中，采用流化床使其均匀地喷在填充剂或空白丸芯表面，并干燥；其中所述的固体分散载体为羟丙甲纤维素、羟丙纤维素、甲基纤维素或乙基纤维素、聚维酮、聚丙烯酸树脂中的一种或几种；所述的有机溶剂为甲醇、乙醇、丙酮、氯仿、二氯甲烷、乙酸乙酯或乙醚中的一种或几种；填充剂为乳糖、淀粉、蔗糖、甘露醇或麦芽糖中的一种或几种；空白微丸芯为蔗糖型药用丸芯、淀粉型药用丸芯或微晶纤维素型药用丸芯中的一种或几种，粒径为20～80目；其中所述的他克莫司与固体分散载体的重量比例为1∶0.5～1∶10，采用流化床喷后的填充剂或空白丸芯增重量为0.1％～20％。