一种1-(3，5-二氯吡啶-2-基)-吡唑甲酰胺类化合物的制备方法

摘要

一种如通式(I)所示的1-(3，5-二氯吡啶-2-基)-吡唑甲酰胺类化合物的制备方法，反应式如下：式中各基团定义见说明书。所述方法以3-卤代-1-(3，5-二氯吡啶-2-基)-4，5-二氢-1H-吡唑-5-甲酸酯(V)为原料，在碱性条件下水解制得通式(IV)所示的羧酸产物，再酰卤化同时氧化反应制得通式(III)所示的酰卤产物，酰氯(III)与取代苯胺(II)进行缩合反应无需缚酸剂、高收率制得通式(I)所示的1-(3，5-二氯吡啶-2-基)-吡唑甲酰胺类化合物。

主权项

1.一种1-(3，5-二氯吡啶-2-基)-吡唑甲酰胺类化合物的制备方法，反应式如下：式中：R₁选自卤素或甲基；R₂选自卤素；R₃选自H或C₁-C₃烷基；R₄选自C₁-C₆烷基、C₃-C₆烯基、C₃-C₆炔基或C₃-C₆环烷基，所述的基团上还可以含有下列取代基：卤素或C₁-C₄烷基磺酰基；R₅选自C₁-C₁₀烷基、苄基或C₃-C₆烯基；X、Y分别选自Cl或Br；反应包括以下步骤：1)水解反应：3-卤代-1-(3，5-二氯吡啶-2-基)-4，5-二氢-1H-吡唑-5-甲酸酯(V)在碱性条件下水解制得3-卤代-1-(3，5-二氯吡啶-2-基)-4，5-二氢-1H-吡唑-5-甲酸(IV)；2)酰卤化及氧化反应：3-卤代-1-(3，5-二氯吡啶-2-基)-4，5-二氢-1H-吡唑-5-甲酸(IV)在酰卤化试剂作用下，同时进行酰卤化和氧化反应，制得3-卤代-1-(3，5-二氯吡啶-2-基)-1H-吡唑-5-甲酰卤(III)；3)缩合反应：3-卤代-1-(3，5-二氯吡啶-2-基)-1H-吡唑-5-甲酰卤(III)与取代苯胺(II)反应、无缚酸剂存在，制得1-(3，5-二氯吡啶-2-基)-吡唑甲酰胺类化合物(I)。