具有降低崩裂效果的口服控释片剂

摘要

本发明涉及一种口服控释片剂，所述片剂能降低酒精引起的剂量突释的风险，所述片剂包括：药芯，所述药芯包括：第一压缩层，所述第一压缩层含有膨胀剂，第二压缩层，所述第二压缩层含有至少一种治疗活性成分，和药物可接受的赋形剂，其中至少一种赋形剂是控制释放速度的赋形剂且其中在酒精中可溶的赋形剂的重量百分比不超过所述第二压缩层重量的35％，任选第三压缩层，所述第三压缩层含有膨胀剂；和围绕所述药芯的涂层，所述涂层含有在具有0％V/V至40％V/V酒精的水介质中不溶的聚合物，一旦与水性胃肠液接触，所述第一压缩层膨胀以使所述涂层离开所述第一压缩层的上表面并且随后所述第一压缩层崩解使得所述活性成分从所述第二压缩层的上表面所限定的表面区域释放出来，所述第二压缩层的底面和侧面由所述涂层覆盖。

主权项

一种降低酒精引起的使治疗活性成分剂量突释的风险的方法，所述方法包括将口服控释片剂给药于已经摄入了酒精的人体；所述片剂包括：·药芯，所述药芯包括○上压缩层，所述上压缩层含有膨胀剂，和○下压缩层，所述下压缩层含有至少一种治疗活性成分，和药物可接受的赋形剂，其中至少一种赋形剂是控制释放速度的赋形剂且其中在酒精中可溶的赋形剂的重量百分比不超过所述下压缩层重量的35％，和·围绕所述药芯的涂层，所述涂层含有在具有0％V/V至40％V/V酒精的水介质中不可溶的聚合物，从而一旦与水性胃肠液接触，所述上压缩层膨胀以使所述涂层从所述上压缩层的上表面离开并且随后所述上压缩层崩解以使所述活性成分从所述下压缩层的上表面所限定的表面区域释放出来，所述下压缩层的底面和侧面由所述涂层覆盖。