| 发明名称 | 米诺膦酸的制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明公开了一种制备米诺膦酸的方法，先将化合物Ⅱ和化合物Ⅲ缩合成化合物Ⅳ，再将化合物Ⅳ与2-氨基吡啶闭环，得到化合物Ⅴ，化合物Ⅴ水解成化合物Ⅵ，最后再膦酸化成化合物Ⅰ。本发明避免了使用氰化钠或者溴等剧毒化学试剂，反应条件温和可控，反应步骤较短，收率较高，成本较低，适合工业化生产。<img file="201010574507.x_ab_0.GIF" wi="330" he="137" /> | ||
| 申请公布号 | CN102020676A | 申请公布日期 | 2011.04.20 |
| 申请号 | CN201010574507.X | 申请日期 | 2010.12.03 |
| 申请人 | 南京华威医药科技开发有限公司 | 发明人 | 徐峰;张孝清;刘科举;蒋玉伟 |
| 分类号 | C07F9/6561(2006.01)I | 主分类号 | C07F9/6561(2006.01)I |
| 代理机构 | 南京天华专利代理有限责任公司 32218 | 代理人 | 徐冬涛 |
| 主权项 | 1.一种制备式(I)化合物1-羟基-2-[(咪唑并[1，2-a]吡啶-3-基]亚乙基-1，1-二膦酸的方法，其特征在于先将化合物Ⅱ和化合物Ⅲ缩合成化合物Ⅳ，再将化合物Ⅳ与2-氨基吡啶闭环，得到化合物Ⅴ，化合物Ⅴ水解成化合物Ⅵ，最后再磷酸化成化合物Ⅰ，其反应路线如下：<img file="FDA0000036350050000011.GIF" wi="1545" he="614" /> | ||
| 地址 | 210012 江苏省南京市雨花台区花神大道8号华威科技楼 | ||