发明名称 可回收和重复使用的金鸡纳生物碱衍生物配体在合成紫杉醇和多烯紫杉醇侧链中的应用
摘要 本发明涉及可回收和重复使用的金鸡纳生物碱衍生物配体在合成抗癌药紫杉醇和多烯紫杉醇侧链中的应用。结构通式(I)表示的可回收和重复使用的金鸡纳生物碱衍生物配体可用于合成抗癌药紫杉醇和多烯紫杉醇侧链,使用价廉易得的金鸡纳生物碱奎宁为原料,通过取代和烯烃的氧化等反应制备可回收和重复使用的手性配体,明显地降低了合成C<sub>13</sub>侧链的成本。同时,回收的配体在重复使用时,其活性和立体选择性未发生明显变化。<img file="200710017550.4_ab_0.GIF" wi="220" he="151" />
申请公布号 CN101029049B 申请公布日期 2011.04.13
申请号 CN200710017550.4 申请日期 2007.03.23
申请人 中国人民解放军第四军医大学 发明人 张生勇;孙晓莉;刘鹏;何炜;金瑛;景临林
分类号 C07D453/04(2006.01)I;C07D305/14(2006.01)I;B01J31/22(2006.01)N 主分类号 C07D453/04(2006.01)I
代理机构 西安西达专利代理有限责任公司 61202 代理人 谢钢
主权项 1.具有如下结构通式(I)的可回收和重复使用的金鸡纳生物碱衍生物配体:<img file="FSB00000162717000011.GIF" wi="664" he="359" />R<sub>1</sub>是C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>的烷基,卤素、硝基、氨基或C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基取代的苯基;R<sub>2</sub>是<img file="FSB00000162717000012.GIF" wi="345" he="199" />R<sub>2A</sub>为-OH、-S(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>OH或-SO<sub>2</sub>(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>OH,n=1-5整数,R<sub>2B</sub>为-H或-OH;R<sub>3</sub>是H或甲氧基。
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