发明名称 |
作为乙酰胆碱受体调节剂的三取代吡唑类 |
摘要 |
本发明涉及式(I)的1-烷基-3-苯胺-5-芳基-吡唑衍生物及其药学可接受的盐类、它们的制法、包含它们的药物组合物及其医疗用途。本发明特别涉及烟碱乙酰胆碱受体的正性变构调节剂,此种正性变构调节剂能够增加烟碱受体激动剂的功效。<img file="200980116453.8_ab_0.GIF" wi="292" he="124" /> |
申请公布号 |
CN102015655A |
申请公布日期 |
2011.04.13 |
申请号 |
CN200980116453.8 |
申请日期 |
2009.05.08 |
申请人 |
詹森药业有限公司 |
发明人 |
J·W·J·F·图林;G·J·麦唐纳德;庄伟 |
分类号 |
C07D231/38(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D407/04(2006.01)I;C07D407/14(2006.01)I;A61K31/455(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I |
主分类号 |
C07D231/38(2006.01)I |
代理机构 |
中国专利代理(香港)有限公司 72001 |
代理人 |
关立新;李炳爱 |
主权项 |
1.式(I)化合物<img file="FPA00001253349800011.GIF" wi="1180" he="479" />或其立体化学异构体形式,其中Z是C<sub>1-6</sub>烷基或被一个或多个独立地选自以下的取代基取代的C<sub>1-6</sub>烷基:羟基、R<sup>1</sup>R<sup>2</sup>N-C(=O)-、R<sup>3</sup>O-C(=O)-和卤素;Q是2,2-二氟苯并二氧杂环戊烯-5-基,未取代的苯基或者被1、2或3个独立地选自以下的取代基取代的苯基:卤素、羟基、氰基、C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>烷基-O-、多卤代C<sub>1-6</sub>烷基和多卤代C<sub>1-6</sub>烷基-O-;L是苯基、吡啶基或苯并二<img file="FPA00001253349800012.GIF" wi="63" he="57" />烷基,各自任选被1、2或3个独立地选自以下的取代基取代:卤素、氰基、C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>1-6</sub>烷基-O-、C<sub>1-6</sub>烷基-S-、多卤代C<sub>1-6</sub>烷基、多卤代C<sub>1-6</sub>烷基-O-、单-和二(C<sub>1-6</sub>烷基)氨基、吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、CH<sub>3</sub>O-C<sub>1-6</sub>烷基-NH-、HO-C<sub>1-6</sub>烷基-NH-、C<sub>3-6</sub>环烷基、C<sub>3-6</sub>环烷基-NH-、C<sub>3-6</sub>环烷基-C<sub>1-6</sub>烷基-NH-、C<sub>1-6</sub>烷基-O-C<sub>1-6</sub>烷基-、甲氧基羰基和C<sub>3-6</sub>环烷基-O-C<sub>1-6</sub>烷基-;R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>各自独立地表示氢、C<sub>1-6</sub>烷基、C<sub>3-6</sub>环烷基、C<sub>1-4</sub>烷基-O-C<sub>1-6</sub>烷基或C<sub>3-6</sub>环烷基C<sub>1-6</sub>烷基;或R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>与它们连接的氮原子一起形成选自下列的杂环基:吡咯烷基、哌啶基和吗啉基,各自任选被1、2或3个各自独立地选自以下的取代基取代:卤素、羟基和C<sub>1-6</sub>烷基;R<sup>3</sup>是氢或C<sub>1-3</sub>烷基;或其药学可接受的加成盐或者水合物或溶剂合物。 |
地址 |
比利时比尔斯 |