发明名称 抗菌剂
摘要 具有抗菌活性的通式(I)的化合物:<img file="201010537940.6_ab_0.GIF" wi="200" he="207" />式中,R代表氢或1、2或3个任选的取代基;W是=C(R<sub>1</sub>)-;R<sub>1</sub>是氢,R<sub>2</sub>是氢、甲基或氟;或R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>一起是-CH<sub>2</sub>-、-CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>-、-O-,或任一取向的-O-CH<sub>2</sub>-、-OCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>-;R<sub>3</sub>是通式-(Alk<sup>1</sup>)<sub>m</sub>-(Z)<sub>p</sub>-(Alk<sup>2</sup>)<sub>n</sub>-Q的基团,其中,m、p和n独立地为0或1,前提是m、p和n中至少一个是1,Z是-O-、-S-、-S(O)-、-S(O<sub>2</sub>)-、-NH-、-N(CH<sub>3</sub>)-、-N(CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>)-、-C(=O)-、-O--(C=O)-、-C(=O)-O-或具有3-6个环原子的任选取代的二价单环碳环或杂环基;或具有5-10个环原子的任选取代的二价双环杂环基;Alk<sup>1</sup>和Alk<sup>2</sup>是任选取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>亚烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>亚烯基或C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>亚炔基,它们可任选地以-O-、-S-、-S(O)-、-S(O<sub>2</sub>)-、-NH-、-N(CH<sub>3</sub>)-或-N(CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>)-为末端或被其间隔;和Q是具有3-6个环原子的氢、卤素、腈(-CN)或羟基或任选取代的单环碳环或杂环基;或具有5-10个环原子的任选取代的双环杂环基。所述的化合物可用作抗菌剂。
申请公布号 CN102008459A 申请公布日期 2011.04.13
申请号 CN201010537940.6 申请日期 2007.03.22
申请人 生物区欧洲有限公司 发明人 D·R·布朗;I·克林斯;L·G·洽普勒斯基;D·J·海登
分类号 A61K31/166(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I;A61K31/421(2006.01)I;A61K31/426(2006.01)I;A61K31/428(2006.01)I;A61K31/422(2006.01)I;A61K31/4245(2006.01)I;A61K31/433(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61K31/415(2006.01)I;A61K31/341(2006.01)I;A61K31/343(2006.01)I;A61K31/352(2006.01)I;A61K31/381(2006.01)I;A61K31/402(2006.01)I;A61K31/423(2006.01)I;A61K31/424(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I;A61K31/429(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I;C07D215/14(2006.01)I;C07D263/32(2006.01)I;C07D277/24(2006.01)I;C07D277/64(2006.01)I;C07D413/04(2006.01)I;C07D513/04(2006.01)I 主分类号 A61K31/166(2006.01)I
代理机构 上海专利商标事务所有限公司 31100 代理人 陈文青
主权项 1.通式(I)的取代的苯甲酰胺化合物或其盐在制备用于治疗枯草芽孢杆菌或金黄色葡萄球菌的细菌感染的药物中的应用:<img file="FSA00000345407600011.GIF" wi="503" he="508" />式中,R代表氢或1、2或3个任选的卤取代基;W是=C(R<sub>1</sub>);R<sub>1</sub>是氢或任选的取代基,R<sub>2</sub>是氢、甲基或氟;或R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>一起是-CH<sub>2</sub>-、-CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>-、-O-,或任一取向的-O-CH<sub>2</sub>-或-OCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>-;R<sub>3</sub>是通式-(Alk<sup>1</sup>)<sub>m</sub>-(Z)<sub>p</sub>-(Alk<sup>2</sup>)<sub>n</sub>-Q的基团,其中,m、p和n独立地为0或1,前提是m、p和n中至少一个是1,Z是-O-、-S-、-S(O)-、-S(O<sub>2</sub>)-、-NH-、-N(CH<sub>3</sub>)-、-N(CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>)-、-C(=O)-、-O-(C=O)-、-C(=O)-O-或具有3-6个环原子的任选取代的二价单环碳环或杂环基;或具有5-10个环原子的任选取代的二价双环杂环基;Alk<sup>1</sup>和Alk<sup>2</sup>是任选取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>亚烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>亚烯基或C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>亚炔基,它们可任选地以-O-、-S-、-S(O)-、-S(O<sub>2</sub>)-、-NH-、-N(CH<sub>3</sub>)-或-N(CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>)-为末端或被其间隔;和Q是具有3-6个环原子的氢、卤素、腈或羟基或任选取代的单环碳环或杂环基;或具有5-10个环原子的任选取代的双环杂环基。
地址 英国伦敦