用于直接亲核步骤的纯化策略

摘要

本发明提供用于制备和纯化化合物如药物的新型且有益的方法。所述方法包括使用基团X的亲核取代反应，其中所述反应中的底物S的离去基L与纯化基团M共价连接。该概念提供从未反应的前体S-L-M和副产物L-M中纯化期望的产物S-X的方便且省时的方法。

主权项

用于制备药物S‑X的方法，其中通过液相亲核取代，前体个体S‑L‑M的L‑M基团被反应物X代替以形成所述药物S‑X和个体L‑M，其中S是靶向性底物；L是在所述亲核取代反应之前与M共价连接并进一步与S共价连接的离去基；并且M是与L共价结合的纯化基团，并且具有允许将包含所述纯化基团M的个体与不包含所述纯化基团M的其它个体分开的特征；并且任选地，其中使S‑X进一步反应以得到最终产物S‑X′。