发明名称 一种制备决奈达隆(Dronedarone)的新方法
摘要 本发明公开了一种制备决奈达隆(Dronedarone)的新方法。其特征在于,以2-丁基-5-保护的氨基-苯并呋喃与对烷氧基苯甲酰氯发生付-克反应,构建决奈达隆(Dronedarone)的基本骨架,然后脱去氨基和羟基上的保护基团,引入决奈达隆结构上所需要的侧链得到决奈达隆。本发明路线合理、工艺简单且易放大、溶剂易回收。
申请公布号 CN101993427A 申请公布日期 2011.03.30
申请号 CN200910164268.8 申请日期 2009.08.26
申请人 成都伊诺达博医药科技有限公司 发明人 付清泉;杨海波;赵茂先
分类号 C07D307/80(2006.01)I 主分类号 C07D307/80(2006.01)I
代理机构 代理人
主权项 1.一种2-丁基-3-(4-[3-(二丁氨基)丙氧基]苯甲酰基)-5-甲磺酰胺基-苯并呋喃(决奈达隆)的合成方法。其中包含如下的反应步骤:1)2-丁基-5-保护的氨基-苯并呋喃与对烷氧基苯甲酰氯发生付-克反应;;<img file="F2009101642688C0000011.GIF" wi="1676" he="287" />R为甲基,乙基,叔丁氧基,苄氧基,甲氧基,乙氧基;R<sup>1</sup>为C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>的烷基。2)脱氨基和酚羟基上的保护基,然后分别在氨基上引入甲磺酰基和在酚羟基上引入氨基烷基侧链;
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