| 主权项 |
一种下式之苯并咪唑化合物，@sIMGTIF!d10078.TIF@eIMG!及其医药可接受性盐，其中R1及R2独立选自氢、卤素及C1-C10烷基；R3系选自氢、三氟甲基及C1-C10烷基、C2-C10烯基、C3-C10环烷基烷基、芳基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、杂环基及杂环基烷基，其中各烷基、烯基、杂芳基及杂环基部分视情况经一至五个独立选自卤素、-NR’C(O)OR””、-SR””、、-SO2R’、-NR’R”、-OR’及杂环基之基取代；R’、R”及R”’独立选自氢、C1-C10烷基、C2-C10烯基、芳基及芳基烷基；R4代表氢或C1-C6烷基；R6系选自C1-C10烷基及芳基；R7系选自C1-C10烷基、C2-C10烯基、C2-C10炔基、C3-C10环烷基烷基、芳基烷基、杂芳基烷基及杂环基烷基，其中各烷基、烯基及炔基部分视情况经一至五个独立选自氧代基、C1-C10烷基、卤素、氰基、三氟甲基、-C(O)R3、-C(O)NR3R4、-SO2R6、-NR3R4、-OR3、杂芳基及杂环基之基取代；A系选自OR3、NR4OR3或NR4NH2；R8系选自氢、氯、溴、氰基、三氟甲氧基、-OR3、及C2-C10炔基；且R9为氢；其中：“芳基”代表具有C6-C10之碳环，具有单环、多环或多缩合环，其中至少一个环为芳族；“芳基烷基”代表经一或多个C6-C10芳基取代之C1-C10烷基；“杂芳基”代表5-、6-或7-员环之一或多芳族环系统，其包含含有至少一个且至多4个选自氮、氧或硫之杂原子之5-10原子之稠合环系统(其至少一个为芳族)；“杂芳基烷基”代表经杂芳基取代之C1-C10烷基；“杂环基”代表5-、6-或7-员环之一或多个碳环系统，其包含有至少一个且高达4个选自氮、氧或硫之杂原子之4-10原子之稠合环系统，但限制条件为该基之环不含有两个相邻O或S原子；且“杂环基烷基”代表经杂环基取代之C1-C10烷基；其限制条件为该化合物不为：6-(4-溴-2-氯-苯胺基)-7-氟-3-甲基-3H-苯并咪唑-5-羧酸(2-羟基-乙氧基)-醯胺；6-(4-溴-2-氯-苯胺基)-7-氟-3-甲基-3H-苯并咪唑-5-羧酸(2,3-二羟基-丙氧基)-醯胺；6-(4-溴-2-氯-苯胺基)-7-氟-3-(四氢-哌喃-2-基甲基)-3H-苯并咪唑-5-羧酸(2-羟基-乙氧基)-醯胺；6-(4-溴-2-氯-苯胺基)-7-氟-3-甲基-3H-苯并咪唑-5-羧酸(2-羟基-1,1-二甲基-乙氧基)-醯胺；6-(4-溴-2-氯-苯胺基)-7-氟-3-(四氢-呋喃-2-基甲基)-3H-苯并咪唑-5-羧酸(2-羟基-乙氧基)-醯胺；6-(4-溴-2-氟-苯胺基)-7-氟-3-甲基-3H-苯并咪唑-5-羧酸(2-羟基-乙氧基)-醯胺；或6-(2,4-二氯-苯胺基)-7-氟-3-甲基-3H-苯并咪唑-5-羧酸(2-羟基-乙氧基)-醯胺。如申请专利范围第1项之化合物，其为@sIMGTIF!d10079.TIF@eIMG!如申请专利范围第2项之化合物，其中R7为C1-C10烷基、C3-C7环烷基烷基、C3-C7杂环烷基或C3-C7杂环烷基烷基，各可视情况经1-3个独立选自氧代基、卤素、氰基、三氟甲基、-C(O)R3、-SO2R6、-C(O)NR3R4、-NR3R4、-OR3、杂芳基及杂环基之基取代；R9为卤素；R1为C1-C10烷基或卤素；及R8为-OCF3、氯或溴。如申请专利范围第3项之化合物，其中R9为氟。如申请专利范围第4项之化合物，其中R1为甲基或氯。如申请专利范围第5项之化合物，其中R8为氯或溴。如申请专利范围第3项之化合物，其中A为NR4OR3。如申请专利范围第2项之化合物，其中R7为C1-C10烷基或C3-C7环烷基烷基，其各可视情况经1-3个独立选自氧代基、卤素、氰基、三氟甲基、-C(O)R3、-SO2R6、-C(O)NR3R4、-NR3R4、-OR3、杂芳基及杂环基之基团取代；R1为C1-C10烷基或卤素；R8为-OCF3、Cl或Br；及R9为氟或氯。如申请专利范围第8项之化合物，其中A为NR4OR3及R4为H。如申请专利范围第1项之化合物，其中：R1为氟、氯或甲基；R2为氢；R8为溴或氯；R9为氟或氯；R7系选自-CH3、-CH(CH3)2、-CH2CH(CH3)2、-CH2(环丙基)、-CH2(环丁基)、-CH2(环己基)、-CH2CH2(环己基)、-CH2(四氢哌喃基)、-CH2CH2CH2CH2OH、-CH2(苯基)、-CH2(2-甲基噻唑-4-基)、-CH2(4-氯苯基)、-CH2(4-氟苯基)、-CH2(4-甲氧苯基)、-CH2(3,5-二甲氧苯基)、-CH2CH2CH2OH、-CH2CH2CH2CH2OH、-CH2CH2(1,3-二@sIMGCHAR!d10150.TIF@eIMG!烷-2-基)、-CH2CH2CH2CH2CH2Cl、-CH2CH2CH2CH2Cl、-CH2CH2CH2Cl、-CH2CH2Cl、-CH2CH2CH2CH2Cl、-CH2CH3、-CH2CF3、-CH2CH2CH2CH3、-CH2CH2OCH3、-CH2CH2OCH2CH3、-CH2CH2CH=CH2、-CH2CH2CH2CH=CH2、-CH2CH=CH2、-CH2CH2CH2CH2(4-甲基哌@sIMGCHAR!d10151.TIF@eIMG!-1-基)、-CH2CH2CH(OH)CH2OH、-CH2CH2CH2CH(OH)CH2OH、-CH2CH(OH)CH2OH、-CH2CH2C(=O)H、-CH2CH2CH2CH2NHCH(CH3)2、-CH2CH2CH2CH2(哌@sIMGCHAR!d10152.TIF@eIMG!-1-基)、-CH2CH2CH2CH2(哌啶-1-基)、-CH2CH2CH2CH2NHCH2(吡啶-2-基)、-CH2CH2CH2CH2(3-(二甲基胺)吡咯啶-1-基)、-CH2CH2CH2CH2(4-硫吗啉基)、-CH2CH2CH2CH2(4-吗啉基)、-CH2CH2CH2CH2(吡咯啶-1-基)、-CH2CH2CH2CH2NH(CH3)2、-CH2CH2CH2CH2NHCH3、-CH2CH2CH2(哌啶-1-基)、-CH2CH2CH2NHCH(CH3)2、-CH2CH2CH2(哌@sIMGCHAR!d10153.TIF@eIMG!-1-基)、-CH2CH2CH2(4-甲基哌@sIMGCHAR!d10154.TIF@eIMG!-1-基)、-CH2CH2CH2NHCH3、-CH2CH2(吡咯啶-1-基)、-CH2CH2N(CH3)2、-CH2CH2(4-甲基哌@sIMGCHAR!d10155.TIF@eIMG!-1-基)、-CH2CH2CH2CH2(1,1-二氧代-6-硫吗啉-4-基)、-CH2CH2CH2CH2CH2NH(CH3)2、-CH2CH2CH2CH2CH2(4-甲基哌@sIMGCHAR!d10156.TIF@eIMG!-1-甲基)、-CH2CH2CH2CH2CH2(4-吗啉基)、-CH2C≡CCH2(4-吗啉基)、-CH2C≡CCH2(哌@sIMGCHAR!d10157.TIF@eIMG!-1-基)、-CH2CH2CH2CH2(3-(甲基硫醯基)吡咯啶-1-基)、-CH2CH2CH2CH2NH(噻唑-2-基)、-CH2CH2CH2CH2(4-(吡啶-4-基)哌@sIMGCHAR!d10158.TIF@eIMG!-1-基)、-CH2CH2CH2CH2(3-羟基吡咯啶-1-基)、-CH2CH2CH2CH2(4-(1H-咪唑-1-基)、-CH2CH2CH2(4-吗啉基)、-CH2CH2CH2(3-羟基吡咯啶-1-基)、-CH2CH2CH2(3-(甲基硫醯基)吡咯啶-1-基)、-CH2CH2CH2NH(噻唑-2-基)、-CH2CH2CH2(3-(1H-咪唑-1-基)、-CH2CH2CH2(4-(吡啶-4-基)哌@sIMGCHAR!d10159.TIF@eIMG!-1-基)、-CH2CH2(3-(1H-咪唑-1-基)、-CH2CH2(4-吗啉基)、-CH2CH2(3-羟基吡咯啶-1-基)、-CH2(恶唑-5-基)、-CH2CH2C(=O)(吡咯啶-1-基)、-CH2CH2C(=O)NHCH2(吡啶-2-基)、-CH2(四氢-2H-哌喃-2-基)、-CH2(四氢-2H-哌喃-4-基)、-CH2(哌啶-4-基)、-CH2(吡啶-2-基)、-CH2CH2CH2CN、-CH2CH2SO2CH3、-CH2CH2SO2(苯基)及-CH2CH2CN；且A系选自-NHOCH2CH2OH、-NHOCH2(四氢哌喃-2-基)、-NHOCH2CH2CH2OCH2(苯基)、-NHOCH2CH2CH2OCH3、-NHOCH2CH2CH2OH、-NHOC(CH3)2CH2OH、-NHOCH2C(CH3)2OH、-NHOCH2(环丙基)、-NHOCH2CH2OCH=CH2、-NHOCH2CH2OCH3、-NHOCH2CH2OCH2CH(CH3)2、-NHOCH2CH2SCH3、-NHOCH2CH2S(苯基)、-NHOCH2CH2SO2CH3、-NHOCH2CH2SO2(苯基)、-NHOCH2CH2CH2SCH3、-NHOCH2CH2CH2S(苯基)、-NHOCH2CH2CH2SCH3、-NHOCH2CH2CH2SO2(苯基)、-NHOCH2CH=CH2、-NHOCH2CH2CH=CH2、-NHOCH2CH2(吗啉-4-基)、-NHOCH2CH2N(CH3)C(=O)OC(CH3)3、-NHOCH2CH2(哌啶-1-基)、-NHOCH2CH2(吡咯啶-1-基)、-NHOCH2CH(OH)CH2OH、-NHOCH2CH2CH(OH)CH2OH、-NHOCH2CH2NHCH3及-NHNH2。一种下式之苯并咪唑化合物：@sIMGTIF!d10080.TIF@eIMG!及其医药可接受盐，其中：----为视情况之键，其限制条件为环之一个且仅有一个氮为双键；R1及R2独立选自氢、卤素及C1-C10烷基；R3系氢；R4为氢；R6系C1-C10烷基；R7选自氢及C1-C10烷基，其中各烷基部分视情况经一至五个独立选自-SO2R6之基团取代；W为杂芳基，其视情况经1-5个独立选自下列之基团取代：-NR3R4、-OR3及-SH；R8系选自-Cl及-Br；R9为卤素；且R10为氢，其中：“杂芳基”代表5-、6-或7-员环之一或多芳族环系统，其包含含有至少一个且高达4个选自氮、氧或硫之杂原子之5-10原子之稠合环系统(其至少一个为芳族)。如申请专利范围第11项之化合物，其中R2为氢；且R1为C1-C10烷基或卤素。如申请专利范围第11项之化合物，其具下式：@sIMGTIF!d10081.TIF@eIMG!及其医药可接受盐，其中：----为视情况之键，其限制条件为环之一个且仅有一个氮为双键；R1选自氢、卤素及C1-C10烷基；R3系氢；R4代表氢；R6系C1-C10烷基；R7选自氢及C1-C10烷基，其中各烷基部分视情况经一至五个独立选自-SO2R6之基团取代；W为杂芳基，其视情况经1-5个独立选自下列之基团取代：-NR3R4或OR3；R8系选自-Cl及-Br；R9为卤素；且R10为氢。如申请专利范围第13项之化合物，其中：R1为C1-C10烷基或卤素。 |
