发明名称 3-(取代二氢异吲哚酮-2-基)-2,6-哌啶二酮的合成方法及其中间体
摘要 本发明公开了一种3-(取代二氢异吲哚酮-2-基)-2,6-哌啶二酮的合成方法及其中间体,即式(I)化合物的合成方法,各取代基的定义详见说明书。本方法具有产率高、对环境影响小、原料易得等优点,适于工业化生产。
申请公布号 CN101580501B 申请公布日期 2011.03.09
申请号 CN200910142160.9 申请日期 2009.06.01
申请人 南京卡文迪许生物工程技术有限公司;严荣 发明人 杨浩;严荣;许永翔
分类号 C07D401/04(2006.01)I;C07D209/46(2006.01)I;C07D209/48(2006.01)I;C07D405/04(2006.01)I 主分类号 C07D401/04(2006.01)I
代理机构 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 代理人 牛利民
主权项 1.一种式(I)化合物的合成方法,<img file="FSB00000334603700011.GIF" wi="743" he="483" /><img file="FSB00000334603700012.GIF" wi="1973" he="487" />包括式(II)化合物与式(III)化合物反应,得到式(IV)化合物;这里:取代基R、R3、R4和R5其中一个为氨基或保护的氨基、硝基、或者卤素,其余的都为氢;X为卤素;Y代表:=O或H;Z代表:=O或H;并规定,Y和Z同时为=O;或当其中任一为=O时,另一个为H;R′为碱金属离子、氢、或亚氨基保护基;A和B各自独立地为:羟基、C<sub>1-10</sub>烷氧基、苯氧基或取代的苯氧基、苯基C<sub>1-4</sub>烷氧基或取代的苯基C<sub>1-4</sub>烷氧基、或NHR<sub>2</sub>这里,所述取代的苯氧基或取代的苯基C<sub>1-4</sub>烷氧基,其取代基选自由C<sub>1-4</sub>烷基、卤素、氰基、硝基所组成的组,而且该取代基为一个以上的取代基,可以相同或不同,任选地,在苯环的2、3、4、5或6位上;R<sub>2</sub>为氢、或氨基保护基;R1选自C<sub>1-4</sub>烷基或氢。
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