| 摘要 |
Un compuesto de fórmula (I): o una sal farmacéuticamente acceptable del mismo, en el que: uno de X1, X2, X3 y X4 es N y los otros son C; Y es -C(O)-, -S(O)2-, o -C(NH)-; Z es alquileno C1-4, oxígeno, -(CH2)mO-, -O(CH2)m-, -NR- , -(CH2)mNR-, -NR(CH2)m-, -(CH2)mS(O)2-, o un enlace; m es 1, 2, 3 ó 4; R es alquilo C0-4, alquil C0-4-arilo, o alquil C0-4hetarilo; R 1 y R 1' son cada uno independientemente halógeno, hidroxi, ciano, alquilo C0-4, alcoxi C1-4, fluorometilo, difluorometilo, trifluorometilo, etenilo, o etinilo; R 2 es alquilo C0-4, COOR 6 , COR 6 , alcoxi C1-4-alquil C1-4-, hidroxi-alquil C1-4-, cicloalquil-alquil C0-4-, arilalquil C0-4-, o hetaril-alquil C0-4-, en el que cualquiera de los anillos arilo o hetarilo están opcionalmente sustituidos con 1-2 sustituyentes halógeno, ciano, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, -N(alquilo C0-4)(alquilo C0-4), -SO2-alquilo C1-4, -SO2N(alquilo C0-4)(alquilo C0- 4), hidroxi, fluorometilo, difluorometilo, o trifluoro- metilo independientes; R 3 es hidrógeno, -COO-alquilo C0-4, alcoxi C1-4, alquilo C1-4, aril-alquil C1-4-tio-, -alquil C0-4-arilo, -alquil C0-4-hetarilo, -alquil C0-4-cicloalquilo, o -alquil C0-4- heterociclilo, en el que cualquiera de los anillos está opcionalmente sustituido con 1-3 sustituyentes halógeno, ciano, alquilo C1-4, fluorometilo, difluorometilo, trifluorometilo, -alquil C0-4-NHC(O)O(alquilo C1-4), - alquil C0-4-NR 7 R 8 , -C(O)R 9 , alcoxi C1-4-alquil C0-4-, - COO-alquilo C0-4, -alquil C0-4-NHC(O)R 9 , -alquil C0-4- C(O)N(R 10 )2, -alcoxi C1-4-alcoxi C1-4, hidroxi-alquilo C0- 4-, -NHSO2R 10 , -SO2(alquilo C1-4), -SO2NR 11 R 12 , heterociclilo de 5 a 6 miembros, fenil-alcoxi C0-2, o fenilalquilo C0-2 independientes, en el que fenilo está opcionalmente sustituido con 1-2 sustituyentes halógeno, ciano, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, -N(alquilo C0- 4)(alquilo C0-4), -SO2-alquilo C1-4, -SO2N(alquilo C0- 4)(alquilo C0-4), hidroxi, fluorometilo, difluorometilo, o trifluorometilo independientes, o dos enlaces en un carbono anular del grupo heterociclilo pueden formar opcionalmente un sustituyente oxo (=O); o R 3 es -NR 4 (-alquil C0-4-R 5 ); R 4 es alquilo C0-3, -alquil C2-3-NR 7 R 8 , cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido con hidroxi-alquilo C0-4- opcionalmente sustituido además con hidroxi, alcoxi C1-2alquilo C2-4-, o alquilo C1-2-S(O)n-alquilo C2-3-; n es 0, 1, ó 2; R 5 es hidrógeno, hidroxi-alquilo C2-3-, alcoxi C1-2alquilo C0-4-, o arilo, hetarilo, o heterociclilo; en el que un anillo R 5 que contiene un nitrógeno heterocíclico está opcionalmente mono-sustituido en el nitróge- no anular con alquilo C1-4, bencilo, benzoilo, alquilo C1-4-C(O)-, -SO2-alquilo C1-4, -SO2N(alquilo C0- 4)(alquilo C0-4), alcoxi C1-4-carbonilo, o aril(alcoxi C1-4)carbonilo; y en el que los anillos R 5 están opcionalmente mono-sustituidos en un carbono anular con halógeno, ciano, alquilo C1-4-C(O)-, alquilo C1-4-SO2-, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, hidroxi, -N(alquilo C0- 4)(alquilo C0-4), hidroxi-alquilo C0-4-, o alquil C0-4carbamoilo-, con la condición de que no se incluya ningún nitrógeno cuaternizado; o dos enlaces en un carbono anular del grupo heterociclilo pueden formar opcionalmente un sustituyente oxo (=O); R 6 es alquilo C1-4, arilo, o hetarilo; R 7 y R 8 son independientemente alquilo C0-4, cicloalquilo C3-6, o CO(alquilo C1-4); R 9 es alquilo C1-4, o cicloalquilo C3-6; R 10 es alquilo C0-4, o cicloalquilo C3-6; y R 11 y R 12 son independientemente alquilo C0-4, o, junto con el nitrógeno al que están unidos, pueden formar un heterociclo de 4 a 6 miembros; con la condición de que no hayan enlaces nitrógenooxígeno, nitrógeno-nitrógeno, oxígeno-oxígeno o nitrógeno-halógeno en el agrupamiento -Y-Z-R 3 .
|
